Ipragliflozin (ASP1941)

N. catalogoS8637 Lotto:S863701

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Dati tecnici

Formula

C₂₁H₂₁FOS

Peso molecolare

404.45

Numero CAS

761423-87-4

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

80 mg/mL (197.79 mM)

Ethanol

80 mg/mL (197.79 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	4mg/ml (9.89mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.57mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Ipragliflozin (ASP1941) è un inibitore altamente selettivo del cotrasportatore sodio-glucosio 2 (SGLT2) con un valore di IC50 di 7,4 nM per hSGLT2 e una selettività 254 volte superiore rispetto a SGLT1.

Target

mouse SGLT2 (cell-free)	rat SGLT2 (cell-free)	hSGLT2 (cell-free)
5.64 nM	6.73 nM	7.4 nM

In vitro

Ipragliflozin (ASP1941) inibisce in modo concentrazione-dipendente l'attività di SGLT2 di topo, ratto e umano a concentrazioni nanomolari. Inoltre, non inibisce potentemente le isoforme umane SGLT4 e SGLT5 (IC50>1.000 nM). In aggiunta, questo composto non inibisce diverse isoforme di trasportatori del glucosio (GLUT), inclusi GLUT1 e GLUT4, in cellule di topo 3T3-L1, di ratto L6, umane Caco-2 e HepG2 (IC50>1.000 nM). Non interagisce con vari recettori, canali ionici e trasportatori come adrenergici (α1, α2 e β), muscarinici (M1, M2 e non selettivi), angiotensina (AT1 e AT2), canale del calcio (tipo L e tipo N), canale del potassio (KATP e SKCa), canale del sodio (sito 2), colecistochinina (CCKA e CCKB), dopamina (D1, D2 e trasportatore), endotelina (ETA e ETB), acido gamma-aminobutirrico (GABAA e GABAB), glutammato (AMPA, kainato e NMDA), serotonina (5-HT1, 5HT2B e trasportatore), istamina (H1, H2 e H3) e neurochinina (NK1, NK2 e NK3), mostrando valori di IC50 >3.000 nM. È stabile contro le glucosidasi intestinali di topo.

In vivo

Dosi orali singole (0,01-10 mg/kg) di ipragliflozin (ASP1941) inducono l'escrezione urinaria di glucosio in modo dose-dipendente sia in topi normali che in topi KK-Ay, un modello di diabete di tipo 2. Singole somministrazioni di questo composto (0,1, 0,3 e 1 mg/kg) riducono in modo dose-dipendente il livello di glucosio nel sangue sia in topi KK-Ay che in ratti STZ. La somministrazione di una singola dose di 0,3 mg/kg per via endovenosa e di una singola dose di 1 mg/kg per via orale a ratti rivela che ha una buona biodisponibilità con un valore del 71,7%. Mostra buone proprietà farmacocinetiche dopo dosaggio orale e aumenta in modo dose-dipendente l'escrezione urinaria di glucosio, che dura per oltre 12 ore in topi normali. La singola somministrazione produce effetti antiperglicemici dose-dipendenti e sostenuti in entrambi i modelli diabetici. Ha un basso rischio di ipoglicemia. Dopo somministrazione orale (3 mg/kg) a topi normali, le concentrazioni plasmatiche raggiungono un massimo a 1 ora e poi diminuiscono gradualmente. Concentrazioni plasmatiche evidenti vengono rilevate anche 8 ore dopo la somministrazione. Negli studi farmacocinetici nei topi, mostra una buona biodisponibilità orale ed esibisce alte concentrazioni del farmaco per lunghi periodi. Le biodisponibilità assolute sono del 71,7-90,7% e del 74,5-75,3% rispettivamente in ratti e scimmie.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:^{^[1]}	Modelli animali Male Sprague-Dawley rats Dosaggi 0.01-10 mg/kg Somministrazione oral

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22507206/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22139434/

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