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Dxd (Exatecan derivative for ADC) Topoisomerase I Inibitore

N. Cat.: E2891

Dxd (derivato di Exatecan per ADC) è un potente inibitore della DNA topoisomerase I, con un IC50 di 0,31 μM.
Dxd (Exatecan derivative for ADC) Topoisomerase Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 493.48

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.73%
99.73

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 493.48 Formula

C26H24FN3O6

Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 1599440-33-1 -- Conservazione delle soluzioni stock

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 8 mg/mL (16.21 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Topo I
0.31 μM
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT06222489 Not yet recruiting
Non-Small Cell Lung Carcinoma|Advanced Non-Small Cell Squamous Lung Cancer|EGFR Gene Mutation
The Netherlands Cancer Institute|Daiichi Sankyo
May 1 2024 Phase 2
NCT06330064 Recruiting
Recurrent or Metastatic Solid Tumors
Daiichi Sankyo|Merck Sharp & Dohme LLC
April 10 2024 Phase 2
NCT05620914 Not yet recruiting
Brain Metastases Adult
Mustafa Khasraw MBChB MD FRCP FRACP|Daiichi Sankyo|Duke University
April 2024 Early Phase 1