Name: Doxapram HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4037
Rating: 5 (1 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.75%

99.75

Target correlati	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Altro Potassium Channel Inibitori	TRAM-34 Nicorandil ML133 HCl Sophocarpine Hydralazine HCl Nigericin Gliquidone E-4031 dihydrochloride PAP-1 Ajmaline

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	432.98	Formula	C₂₄H₃₀N₂O₂.HCl.H₂O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	7081-53-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CCN1CC(C(C1=O)(C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3)CCN4CCOCC4.O.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 87 mg/mL (200.93 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 25 mg/mL

Ethanol : 2 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (11.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	TASK-1 410 nM(EC50) TASK-1/TASK-3 heterodimeric 9 μM(EC50) TASK-3 37 μM(EC50)
In vitro	Il Doxapram inibisce la funzione sia di TASK-1 che di TASK-3 in modo dose-dipendente. L'inibizione da Doxapram si verifica sia a potenziali iperpolarizzati che depolarizzati, così come effetti indipendenti dalla concentrazione di potassio extracellulare. Si ritiene che il dominio carbossi-terminale di TASK-1 sia importante per l'inibizione da doxapram. Il Doxapram inibisce anche TRESK, TASK-2 e TREK-1 ma a concentrazioni significativamente maggiori (EC50 di 240 μM, 460 μM e >1 mM, rispettivamente). Il Doxapram non ha alcun effetto sul MAC per l'alotano.
In vivo	Il Doxapram è un agente analeptico. L'azione stimolante respiratoria si manifesta con un aumento del volume corrente associato a un leggero aumento della frequenza respiratoria. Una risposta pressoria può derivare dalla somministrazione di Doxapram. L'emivita media è di 3,4 h (intervallo 2,4-4,1h), il volume di distribuzione apparente medio è di 1,5 mg/kg e la clearance corporea totale è di 370 mL/min. Le capsule di doxapram base con rivestimento enterico vengono assorbite rapidamente dopo un ritardo iniziale e la biodisponibilità sistemica è di circa il 60 %.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16492828/ [2] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1429614 [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12933397/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT03894189	Unknown status	Weaning Failure	Beni-Suef University	May 2019	Not Applicable
NCT02421068	Completed	Premature Birth	Sinno H.P. Simons\|ZonMw: The Netherlands Organisation for Health Research and Development\|Leiden Amsterdam Centre for Drug Research (LACDR)\|Dutch Knowledge Centre for Pediatric Pharmacotherapy (NKFK)\|Centre for Human Drug Research Netherlands\|Radboud University Medical Center\|Erasmus Medical Center	August 2014	--
NCT00389909	Completed	Premature Infants\|Apnea	Jean Michel Hascoet\|Maternite Regionale Universitaire	November 2006	Phase 4

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Doxapram HCl Potassium Channel inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 432.98