Doxapram HCl

N. catalogoS4037 Lotto:S403702

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Dati tecnici

Formula

C24H30N2O2.HCl.H2O
Peso molecolare 432.98 Numero CAS 7081-53-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 86 mg/mL (198.62 mM)
Water 86 mg/mL (198.62 mM)
Ethanol 86 mg/mL (198.62 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Doxapram HCl inibisce la funzione del canale eterodimerico TASK-1, TASK-3, TASK-1/TASK-3 con EC50 di 410 nM, 37 μM, 9 μM, rispettivamente.
Target
TASK-1 TASK-1/TASK-3 heterodimeric TASK-3
410 nM(EC50) 9 μM(EC50) 37 μM(EC50)
In vitro Il Doxapram inibisce la funzione sia di TASK-1 che di TASK-3 in modo dose-dipendente. L'inibizione da Doxapram si verifica sia a potenziali iperpolarizzati che depolarizzati, così come effetti indipendenti dalla concentrazione di potassio extracellulare. Si ritiene che il dominio carbossi-terminale di TASK-1 sia importante per l'inibizione da doxapram. Il Doxapram inibisce anche TRESK, TASK-2 e TREK-1 ma a concentrazioni significativamente maggiori (EC50 di 240 μM, 460 μM e >1 mM, rispettivamente). Il Doxapram non ha alcun effetto sul MAC per l'alotano.
In vivo Il Doxapram è un agente analeptico. L'azione stimolante respiratoria si manifesta con un aumento del volume corrente associato a un leggero aumento della frequenza respiratoria. Una risposta pressoria può derivare dalla somministrazione di Doxapram. L'emivita media è di 3,4 h (intervallo 2,4-4,1h), il volume di distribuzione apparente medio è di 1,5 mg/kg e la clearance corporea totale è di 370 mL/min. Le capsule di doxapram base con rivestimento enterico vengono assorbite rapidamente dopo un ritardo iniziale e la biodisponibilità sistemica è di circa il 60 %.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[3]
  • Modelli animali

    male Japanese white rabbits

  • Dosaggi

    0.25 mg/kg/h, 0.50 mg/kg/h

  • Somministrazione

    Infusion

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16492828/
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1429614
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12933397/

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