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DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) Inibitore di HIF-PH

N. Cat.S7483

DMOG (Dimethyloxalylglycine) è un antagonista del cofattore α-chetoglutarato e un inibitore della HIF prolylhydroxylase, che porta alla stabilizzazione e all'accumulo della proteina HIF-1α nel nucleo. DMOG migliora l'autophagy.Le soluzioni sono instabili e devono essere preparate al momento.
DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) Hydroxylase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 175.14

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.92%
99.92

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dellattività PMID
human SR cell Growth inhibition assay Inhibition of human SR cell growth in a cell viability assay, IC50=4.57946 μM SANGER
human LB996-RCC cell Growth inhibition assay Inhibition of human LB996-RCC cell growth in a cell viability assay, IC50=5.6877 μM SANGER
human LOUCY cell Growth inhibition assay Inhibition of human LOUCY cell growth in a cell viability assay, IC50=10.3493 μM SANGER
human KS-1 cell Growth inhibition assay Inhibition of human KS-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=11.2557 μM SANGER
human U-698-M cell Growth inhibition assay Inhibition of human U-698-M cell growth in a cell viability assay, IC50=13.3306 μM SANGER
human A3-KAW cell Growth inhibition assay Inhibition of human A3-KAW cell growth in a cell viability assay, IC50=15.8174 μM SANGER
human BL-70 cell Growth inhibition assay Inhibition of human BL-70 cell growth in a cell viability assay, IC50=15.9423 μM SANGER
human DMS-273 cell Growth inhibition assay Inhibition of human DMS-273 cell growth in a cell viability assay, IC50=15.965 μM SANGER
human CAL-39 cell Growth inhibition assay Inhibition of human CAL-39 cell growth in a cell viability assay, IC50=19.3277 μM SANGER
human KYSE-410 cell Growth inhibition assay Inhibition of human KYSE-410 cell growth in a cell viability assay, IC50=20.8197 μM SANGER
human YT cell Growth inhibition assay Inhibition of human YT cell growth in a cell viability assay, IC50=23.3984 μM SANGER
human LC-2-ad cell Growth inhibition assay Inhibition of human LC-2-ad cell growth in a cell viability assay, IC50=24.5573 μM SANGER
human COR-L105 cell Growth inhibition assay Inhibition of human COR-L105 cell growth in a cell viability assay, IC50=26.4436 μM SANGER
human CAL-12T cell Growth inhibition assay Inhibition of human CAL-12T cell growth in a cell viability assay, IC50=26.5502 μM SANGER
human KU812 cell Growth inhibition assay Inhibition of human KU812 cell growth in a cell viability assay, IC50=28.4579 μM SANGER
human OPM-2 cell Growth inhibition assay Inhibition of human OPM-2 cell growth in a cell viability assay, IC50=28.8227 μM SANGER
human SW982 cell Growth inhibition assay Inhibition of human SW982 cell growth in a cell viability assay, IC50=33.7007 μM SANGER
human HH cell Growth inhibition assay Inhibition of human HH cell growth in a cell viability assay, IC50=34.0235 μM SANGER
human RS4-11 cell Growth inhibition assay Inhibition of human RS4-11 cell growth in a cell viability assay, IC50=34.1806 μM SANGER
human BEN cell Growth inhibition assay Inhibition of human BEN cell growth in a cell viability assay, IC50=36.8187 μM SANGER
human CCRF-CEM cell Growth inhibition assay Inhibition of human CCRF-CEM cell growth in a cell viability assay, IC50=37.7729 μM SANGER
human EW-13 cell Growth inhibition assay Inhibition of human EW-13 cell growth in a cell viability assay, IC50=39.0481 μM SANGER
human NCI-H2228 cell Growth inhibition assay Inhibition of human NCI-H2228 cell growth in a cell viability assay, IC50=42.818 μM SANGER
human KE-37 cell Growth inhibition assay Inhibition of human KE-37 cell growth in a cell viability assay, IC50=43.2915 μM SANGER
human A4-Fuk cell Growth inhibition assay Inhibition of human A4-Fuk cell growth in a cell viability assay, IC50=45.0364 μM SANGER
human MZ1-PC cell Growth inhibition assay Inhibition of human MZ1-PC cell growth in a cell viability assay, IC50=45.9888 μM SANGER
human MLMA cell Growth inhibition assay Inhibition of human MLMA cell growth in a cell viability assay, IC50=46.3292 μM SANGER
human EB-3 cell Growth inhibition assay Inhibition of human EB-3 cell growth in a cell viability assay, IC50=49.5792 μM SANGER
human 293T cells  Function assay 2.5 mM Inhibition of JMJD2-mediated H3K36 demethylation in human 293T cells at 2.5 mM 19359167
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 175.14 Formula

C6H9NO5

Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 89464-63-1 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock Le soluzioni sono instabili. Preparare al momento o acquistare formati piccoli e preconfezionati. Riconfezionare al ricevimento.
Sinonimi Dimethyloxalylglycine Smiles COC(=O)CNC(=O)C(=O)OC

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 35 mg/mL (199.84 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 35 mg/mL

Ethanol : 35 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
HIF prolyl hydroxylase
In vitro

Il DMOG mostra un'attività solo debolmente attiva nel sistema microsomiale, ma sopprime efficacemente la sintesi di idrossiprolina nelle cellule intatte. Questo composto riduce la proliferazione indotta da FGF-2 e l'espressione della ciclina A inibendo l'attività della prolil idrossilasi nelle HPASMC.

In vivo

Il DMOG inibisce l'inattivazione endogena di HIF e induce l'angiogenesi nei muscoli scheletrici ischemici dei topi. L'up-regulation del fattore-1α inducibile dall'ipossia da parte di questo composto migliora gli effetti cardioprotettivi del postcondizionamento ischemico nei ratti iperlipidemici.

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24389644/

Applicazioni

Metodi Biomarcatori Immagini PMID
Western blot HIF-1α p-CHK1 / CHK1 / p-p53 / p53 / p-CHK2 / CHK2 / p-ATM / ATM WNT11 / HIF-2α
S7483-WB1
29555474
Immunofluorescence HIF1α
S7483-IF1
28955984

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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