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Nepicastat (SYN-117) HCl Hydroxylase inibitore

Name: Nepicastat (SYN-117) HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2695
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S2695

Nepicastat (SYN-117) HCl è un potente e selettivo inibitore della dopamine-β-hydroxylase bovina e umana con IC50 di 8,5 nM e 9 nM, con affinità trascurabile per dodici altri enzimi e tredici recettori di neurotrasmettitori. Fase 2.

Nepicastat (SYN-117) HCl Hydroxylase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 331.81

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.73%

99.73

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro Hydroxylase Inibitori	Ro 61-8048 Meldonium 4-Chloro-DL-phenylalanine 2-Thiouracil (R)-Nepicastat HCl H-Tyr(3-I)-OH

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	331.81	Formula	C₁₄H₁₅F₂N₃S.HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	170151-24-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1CC2=C(CC1N3C(=CNC3=S)CN)C=C(C=C2F)F.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 66 mg/mL (198.9 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Bovine dopamine-beta-hydroxylase 8.5 nM Human dopamine-beta-hydroxylase 9 nM
In vitro	In vitro, Nepicastat cloridrato mostra effetti inibitori selettivi e concentrazione-dipendenti sull'attività della dopamina-beta-idrossilasi bovina e umana con IC50 di 8,5 nM e 9,0 nM, rispettivamente. Mentre Nepicastat cloridrato ha un'affinità trascurabile per dodici altri enzimi e tredici recettori di neurotrasmettitori.
In vivo	Nell'arteria, nel ventricolo sinistro e nella corteccia cerebrale di ratti spontaneamente ipertesi (SHR), il Nepicastat cloridrato riduce il contenuto di noradrenalina e aumenta il contenuto di dopamina e il rapporto dopamina/noradrenalina in modo dose-dipendente. Inoltre, il Nepicastat cloridrato produce effetti simili su noradrenalina, dopamina e rapporto dopamina/noradrenalina nei tessuti e nel plasma di cani beagle. In SHR anestetizzati con inactina, il Nepicastat cloridrato (3 mg/kg, e.v.) produce effetti antipertensivi e provoca una significativa diminuzione della resistenza vascolare renale (38%) e un aumento del flusso sanguigno renale (22%). In cani con insufficienza cardiaca cronica, una dose bassa di Nepicastat cloridrato (0,5 mg/kg) previene la disfunzione e il rimodellamento del ventricolo sinistro (LV), e la terapia combinata di Nepicastat cloridrato ed enalapril porta a ulteriori miglioramenti in tutte le caratteristiche morfologiche. Nel cervello di ratto, Nepicastat cloridrato a una dose di 50 mg/kg (i.p.) porta alla riduzione della norepinefrina (NE) e blocca la ripresa del comportamento di ricerca di cocaina indotta da cocaina.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9283721/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9641484/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11034950/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20736996/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

Domande Frequenti

Domanda 1:
Could you please suggest a vehicle for in vivo injection of it?

Risposta:
It can be dissolved in 5% Tween 80+35% PEG 300+ddH2O at 10mg/ml clearly. When preparing the solution, we added solvents individually and in order, and the compound finally dissolved completely. Please prepare the solution each time before use.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):