Dati tecnici
| Formula | C14H15F2N3S.HCl |
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| Peso molecolare | 331.81 | Numero CAS | 170151-24-3 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 66 mg/mL (198.9 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Nepicastat (SYN-117) HCl è un potente e selettivo inibitore della dopamine-β-hydroxylase bovina e umana con IC50 di 8,5 nM e 9 nM, con affinità trascurabile per dodici altri enzimi e tredici recettori di neurotrasmettitori. Fase 2. | ||||
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| Target |
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| In vitro | In vitro, Nepicastat cloridrato mostra effetti inibitori selettivi e concentrazione-dipendenti sull'attività della dopamina-beta-idrossilasi bovina e umana con IC50 di 8,5 nM e 9,0 nM, rispettivamente. Mentre Nepicastat cloridrato ha un'affinità trascurabile per dodici altri enzimi e tredici recettori di neurotrasmettitori. | ||||
| In vivo | Nell'arteria, nel ventricolo sinistro e nella corteccia cerebrale di ratti spontaneamente ipertesi (SHR), il Nepicastat cloridrato riduce il contenuto di noradrenalina e aumenta il contenuto di dopamina e il rapporto dopamina/noradrenalina in modo dose-dipendente. Inoltre, il Nepicastat cloridrato produce effetti simili su noradrenalina, dopamina e rapporto dopamina/noradrenalina nei tessuti e nel plasma di cani beagle. In SHR anestetizzati con inactina, il Nepicastat cloridrato (3 mg/kg, e.v.) produce effetti antipertensivi e provoca una significativa diminuzione della resistenza vascolare renale (38%) e un aumento del flusso sanguigno renale (22%). In cani con insufficienza cardiaca cronica, una dose bassa di Nepicastat cloridrato (0,5 mg/kg) previene la disfunzione e il rimodellamento del ventricolo sinistro (LV), e la terapia combinata di Nepicastat cloridrato ed enalapril porta a ulteriori miglioramenti in tutte le caratteristiche morfologiche. Nel cervello di ratto, Nepicastat cloridrato a una dose di 50 mg/kg (i.p.) porta alla riduzione della norepinefrina (NE) e blocca la ripresa del comportamento di ricerca di cocaina indotta da cocaina. |
Protocollo (da riferimento)
| Studio sugli animali:[1] |
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Riferimenti
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