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(R)-Nepicastat HCl Hydroxylase inibitore

Name: (R)-Nepicastat HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4926
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S4926

(R)-Nepicastat HCl (RS-25560-198), l'R-enantiomero di Nepicastat HCl, è un inibitore potente e selettivo con IC50 di 25,1 nM e 18,3 nM per la dopamine-β-Hydroxylase bovina e umana, con affinità trascurabile per altre dodici enzimi e tredici recettori dei neurotrasmettitori.

(R)-Nepicastat HCl Hydroxylase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 331.81

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Controllo Qualità

Lotto: S492601 DMSO]66 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.26%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.26

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro Hydroxylase Inibitori	Ro 61-8048 Meldonium 4-Chloro-DL-phenylalanine Nepicastat (SYN-117) HCl 2-Thiouracil H-Tyr(3-I)-OH

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	331.81	Formula	C₁₄H₁₅F₂N₃S.HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	195881-94-8	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	RS-25560-198 HCl			Smiles	C1CC2=C(CC1N3C(=CNC3=S)CN)C=C(C=C2F)F.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 66 mg/mL (198.9 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	30.000mg/ml (90.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Human dopamine-beta-hydroxylase 18.3 nM Bovine dopamine-beta-hydroxylase 25.1 nM
In vitro	(R)-Nepicastat produce un'inibizione concentrazione-dipendente dell'attività della dopamine-β-Hydroxylase bovina e umana in vitro.
In vivo	(R)-Nepicastat (30 mg/kg, p.o.) riduce il contenuto di noradrenalina, il contenuto di dopamina e il rapporto dopamina/noradrenalina nell'arteria mesenterica e nel ventricolo sinistro di ratti spontaneamente ipertesi (SHR).
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9283721/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):