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Ro 61-8048 Hydroxylase Inibitore

Name: Ro 61-8048
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8172
Rating: 5 (4 reviews)

N. Cat.S8172

Ro 61-8048 è un inibitore ad alta affinità della kynurenine 3-hydroxylase (KMO) con IC50 e K_i rispettivamente di 37 nM e 4,8 nM.

Ro 61-8048 Hydroxylase Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 421.45

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.95%

99.95

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro Hydroxylase Inibitori	Meldonium 4-Chloro-DL-phenylalanine Nepicastat (SYN-117) HCl 2-Thiouracil (R)-Nepicastat HCl H-Tyr(3-I)-OH

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	421.45	Formula	C₁₇H₁₅N₃O₆S₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	199666-03-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	COC1=C(C=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=NC(=CS2)C3=CC(=CC=C3)[N+](=O)[O-])OC

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 84 mg/mL (199.31 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	10.000mg/ml (23.73mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	KMO (Cell-free assay) 4.8 nM(Ki) KMO (Cell-free assay) 37 nM
In vivo	In gerbilli e ratti, Ro 61-8048 (30 mg/kg, p.o.) provoca l'inibizione della kynurenine 3-hydroxylase. In modelli di ischemia cerebrale focale o globale, questo composto (40 mg/kg, p.o.) riduce il danno cerebrale ischemico. In un modello di discinesia parossistica del criceto, questa sostanza chimica (150 mg/kg i.p.) riduce significativamente la gravità della distonia senza portare a marcati effetti collaterali centrali. Inoltre, l'inibizione prenatale della via della kynurenine da parte di questo composto porta a cambiamenti strutturali nell'ippocampo della prole di ratto adulta.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9435907/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10413032/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14555184/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24646396/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):