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Ro 61-8048 Hydroxylase Inibitore

N. Cat.: S8172

Ro 61-8048 è un inibitore ad alta affinità della kynurenine 3-hydroxylase (KMO) con IC50 e Ki rispettivamente di 37 nM e 4,8 nM.
Ro 61-8048 Hydroxylase Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 421.45

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.95%
99.95

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 421.45 Formula

C17H15N3O6S2

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 199666-03-0 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles COC1=C(C=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=NC(=CS2)C3=CC(=CC=C3)[N+](=O)[O-])OC

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 84 mg/mL (199.31 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
KMO
(Cell-free assay)
4.8 nM(Ki)
KMO
(Cell-free assay)
37 nM
In vivo
In gerbils and rats, Ro 61-8048 (30 mg/kg, p.o.) causes kynurenine 3-hydroxylase inhibition. In models of focal or global brain ischemia, this compound (40 mg/kg, p.o.) reduce ischemic brain damage. In a hamster model of paroxysmal dyskinesia, this chemical (150 mg/kg i.p.) significantly reduces the severity of dystonia without leading to marked central side effects. addition, prenatal inhibition of the kynurenine pathway by this compound leads to structural changes in the hippocampus of adult rat offspring.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24646396/