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Ro 61-8048 Hydroxylase inibitore

N. Cat.S8172

Ro 61-8048 è un inibitore ad alta affinità della kynurenine 3-hydroxylase (KMO) con IC50 e Ki rispettivamente di 37 nM e 4,8 nM.
Ro 61-8048 Hydroxylase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 421.45

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.95%
99.95

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 421.45 Formula

C17H15N3O6S2

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 199666-03-0 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles COC1=C(C=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=NC(=CS2)C3=CC(=CC=C3)[N+](=O)[O-])OC

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 84 mg/mL (199.31 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
KMO
(Cell-free assay)
4.8 nM(Ki)
KMO
(Cell-free assay)
37 nM
In vivo
In gerbilli e ratti, Ro 61-8048 (30 mg/kg, p.o.) provoca l'inibizione della kynurenine 3-hydroxylase. In modelli di ischemia cerebrale focale o globale, questo composto (40 mg/kg, p.o.) riduce il danno cerebrale ischemico. In un modello di discinesia parossistica del criceto, questa sostanza chimica (150 mg/kg i.p.) riduce significativamente la gravità della distonia senza portare a marcati effetti collaterali centrali. Inoltre, l'inibizione prenatale della via della kynurenine da parte di questo composto porta a cambiamenti strutturali nell'ippocampo della prole di ratto adulta.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24646396/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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