Ro 61-8048

N. catalogoS8172 Lotto:S817201

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Dati tecnici

Formula

C17H15N3O6S2
Peso molecolare 421.45 Numero CAS 199666-03-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 84 mg/mL (199.31 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Ro 61-8048 è un inibitore ad alta affinità della kynurenine 3-hydroxylase (KMO) con IC50 e Ki rispettivamente di 37 nM e 4,8 nM.
Target
KMO
(Cell-free assay)		 KMO
(Cell-free assay)
4.8 nM(Ki) 37 nM
In vivo In gerbilli e ratti, Ro 61-8048 (30 mg/kg, p.o.) provoca l'inibizione della kynurenine 3-hydroxylase. In modelli di ischemia cerebrale focale o globale, questo composto (40 mg/kg, p.o.) riduce il danno cerebrale ischemico. In un modello di discinesia parossistica del criceto, questa sostanza chimica (150 mg/kg i.p.) riduce significativamente la gravità della distonia senza portare a marcati effetti collaterali centrali. Inoltre, l'inibizione prenatale della via della kynurenine da parte di questo composto porta a cambiamenti strutturali nell'ippocampo della prole di ratto adulta.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Male albino rats and female gerbils

  • Dosaggi

    30 μmol/kg

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9435907/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10413032/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14555184/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24646396/

Sellecks Ro 61-8048 È stato citato da 3 Pubblicazioni

Modification of kynurenine pathway via inhibition of kynurenine hydroxylase attenuates surgical brain injury complications in a male rat model. [ J Neurosci Res, 2020, 98(1):155-167] PubMed: 31257634
Targeting tryptophan catabolic kynurenine pathway enhances antitumor immunity and cytotoxicity in multiple myeloma. [ Leukemia, 2019, 10.1038/s41375-019-0558-x] PubMed: 31462737
Blast Preconditioning Protects Retinal Ganglion Cells and Reveals Targets for Prevention of Neurodegeneration Following Blast-Mediated Traumatic Brian Injury [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2019, 60(13):4159-4170] PubMed: 31598627

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