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Meldonium Hydroxylase inibitore

N. Cat.S4130

Meldonium (MET-88, Quaterin) è un inibitore della biosintesi della L-carnitina tramite la gamma-butirobetaina (GBB) hydroxylase e un inibitore competitivo del riassorbimento renale della carnitina.
Meldonium Hydroxylase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 147.19

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 100.00%
100.00

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 147.19 Formula

C6H14N2O2

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 76144-81-5 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi MET-88, Quaterin Smiles C[N+](C)(C)NCCC(=O)[O-].O.O

Solubilità

In vitro
Lotto:

Water : 29 mg/mL

Ethanol : 29 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
GBB hydroxylase
In vitro

Meldonium (40 μM) inibisce la reazione della γ-butyrobetaine hydroxylase con la γ-butirobetaina con Km e Vmax rispettivamente di 36,8 μM e 0,08 nmol/min/mg di proteina.

In vivo

Meldonium somministrato per via orale a ratti per 10 giorni (150 mg/kg) provoca una riduzione del contenuto di carnitina libera miocardica e di acil carnitina a catena lunga rispettivamente del 63,7 e del 74,3%. Il trattamento con questo composto (100 mg/kg, per via orale) seguito da somministrazione di isoproterenolo, si traduce in una riduzione della concentrazione di carnitina libera del 48,7% rispetto ai ratti che ricevevano isoproterenolo. Una precedente somministrazione di questa sostanza chimica protegge efficacemente il miocardio dalle variazioni indotte dall'isoproterenolo nel contenuto di ATP e nella carica energetica miocardica, oltre a prevenire un aumento dell'attività della creatina fosfochinasi e della lattato deidrogenasi. Questo composto (200 mg/kg) in trattamento a lungo termine aumenta significativamente il tasso di uptake di glucosio stimolato dall'insulina del 35% e l'espressione del trasportatore di glucosio 4 (aumento di 1,7 volte), dell'esochinasi II (aumento di 2,1 volte), delle proteine del recettore dell'insulina (aumento di 2,5 volte) e delle carnitina palmitoiltransferasi IA (aumento di 2,2 volte) nei cuori di topo. Questo trattamento chimico a lungo termine diminuisce statisticamente in modo significativo la glicemia a digiuno da 6 a 5 mM. Riduce le alterazioni indotte dall'azidotimidina nel tessuto cerebrale di topo. Questo composto (50 mg/kg) normalizza l'aumento della caspasi-3, della proteina di suscettibilità all'apoptosi cellulare (CAS) e dell'espressione di iNOS. Normalizza anche i cambiamenti nell'espressione della citocromo c ossidasi (COX), riduce l'espressione della proteina acida fibrillare gliale (GFAP) e l'infiltrazione cellulare. Questa sostanza chimica mostra effetti protettivi nel modello sperimentale di diabete di tipo 2 in ratti Goto-Kakizaki. Il trattamento con essa (200 mg/kg) diminuisce sia la glicemia a digiuno che quella post-prandiale. Questo composto inibisce fortemente l'accumulazione di fruttosamina e la perdita di sensibilità al dolore (del 75%) e migliora anche l'aumentata reattività contrattile degli anelli aortici di ratti Goto-Kakizaki alla fenilefrina. Inoltre, nei cuori trattati con questa sostanza chimica, la zona di necrosi dopo occlusione coronarica è significativamente diminuita del 30%.

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19594753/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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