Home GPCR & G Protein Adenosine Receptor antagonista Derenofylline (SLV320)

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Derenofylline (SLV320) Adenosine Receptor antagonista

N. Cat.S0272

Derenofylline (SLV320) è un antagonista selettivo e potente del recettore dell'adenosina A1 con un Ki di 1 nM, e mostra selettività per l'adenosina A1 rispetto ai recettori A2A, A2B e A3 con Ki di 398 nM, 3981 nM e 200 nM, rispettivamente.
Derenofylline (SLV320) Adenosine Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 308.38

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Controllo Qualità

Lotto: S027201 DMSO]62 mg/mL]false]Ethanol]16 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.62%
99.62

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 308.38 Formula

C18H20N4O

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 251945-92-3 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles C1CC(CCC1NC2=NC(=NC3=C2C=CN3)C4=CC=CC=C4)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 62 mg/mL (201.05 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 16 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
Adenosine A1 receptor
(Cell-free assay)
1 nM(Ki)
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT00744341 Terminated
Acute Decompensated Heart Failure; Renal Dysfunction
Solvay Pharmaceuticals
 February 2009 Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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