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CZC24832 PI3K inibitore

N. Cat.S7018

CZC24832 è il primo inibitore selettivo di PI3Kγ con IC50 di 27 nM, con selettività 10 volte superiore rispetto a PI3Kβ e >100 volte superiore rispetto a PI3Kα e PI3Kδ.
CZC24832 PI3K inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 364.4

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Controllo Qualità

Lotto: S701801 DMSO]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.88%
99.88

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 364.4 Formula

C15H17FN6O2S

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 1159824-67-5 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CC(C)(C)NS(=O)(=O)C1=CN=CC(=C1)C2=CN3C(=NC(=N3)N)C(=C2)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 5 mg/mL (13.72 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
PI3Kγ
(Cell-free assay)
27 nM
PI3Kβ
(Cell-free assay)
1.1 μM
In vitro
CZC24832 ha un'eccellente selettività per PI3Kγ. Tra le 154 chinasi lipidiche e proteiche identificate e le 922 altre proteine, solo due bersagli non specifici (PI3Kβ e PIP4K2C) vengono rilevati entro una finestra di selettività di 100 volte. Nonostante l'elevata conservazione della sequenza delle isoforme di PI3K di classe I umane e di roditore, la potenza di questo composto per PI3Kγ e PI3Kβ è costantemente inferiore di un fattore da 2 a 4 nei topi e nei ratti rispetto agli esseri umani, ma le finestre di selettività sono in gran parte mantenute. Nel sistema BT, il trattamento con questo composto si traduce in una profonda inibizione di IL-17A (IC50 =1,5 μM) così come dei marcatori di attivazione delle cellule B come IL-6 e IgG. Inoltre, una forte inibizione della produzione di IL17A viene osservata nei sistemi di cellule T, come le cellule endoteliali della vena ombelicale umana coltivate in presenza di blasti TH2, indicando un ruolo generale dell'attività chinasica di PI3Kγ nel controllo della funzione TH17. Pertanto, questo composto inibisce la differenziazione delle cellule TH17.
In vivo
In un modello di tasca d'aria dipendente da IL-8, CZC24832 mostra una riduzione dose-dipendente del reclutamento dei granulociti coerente con il grado di inibizione osservato nei topi nulli per PI3Kγ. In un modello terapeutico di artrite indotta da collagene (CIA), i topi trattati oralmente con 10 mg di questo composto per kg di peso corporeo due volte al giorno mostrano una sostanziale diminuzione della distruzione ossea e cartilaginea, nonché dei parametri clinici generali.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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