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Capsaicin(Vanilloid) TRP Channel agonista

N. Cat.S1990

Capsaicin(Vanilloid) è un componente attivo dei peperoncini, piante appartenenti al genere Capsicum. È un agonista di TRPV1 con una EC50 di 0,29 μM nelle cellule HEK293. Questo composto è una miscela di Capsaicin e Dihydrocapsaicin.
Capsaicin(Vanilloid) TRP Channel agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 305.41

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.86%
99.86

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 305.41 Formula

C18H27NO3

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 404-86-4 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 61 mg/mL (199.73 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 61 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

In vitro

Come agonista di TRPV-1, il Capsaicin (Vanilloid) inibisce in modo dose-dipendente la proliferazione delle linee cellulari di HCC PLC/PRF/7, HuH7 e HepG2, effetto non influenzato dai bloccanti del TRPV1 channel. La combinazione di Capsaicin e sorafenib potenzia significativamente la soppressione della proliferazione cellulare, raggiungendo un effetto sinergico di alto livello e promuovendo l'apoptosi delle cellule HCC attraverso il potenziamento di p-ERK e la riduzione della segnalazione di p-STAT3.

In vivo

La combinazione di capsaicin (vanilloid) e sorafenib potenzia l'inibizione della crescita del tumore di xenotrapianto in topi nudi, senza apparente tossicità macroscopica.

Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT06363305 Not yet recruiting
Pre Hypertension|Hypertension
Skidmore College|American Heart Association
May 1 2024 Not Applicable
NCT05813223 Recruiting
Chronic Cough
Stuart Mazzone|Merck Sharp & Dohme LLC|Melbourne Health|Monash University|University of Melbourne
January 1 2024 Early Phase 1
NCT05817591 Recruiting
Peripheral Neuropathic Pain
Centre Hospitalier Annecy Genevois
December 14 2023 --

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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