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BRD0639 PRMT inibitore

N. Cat.E1007

BRD0639 è un inibitore a piccola molecola, primo nella sua classe, competitivo con PBM, che interrompe il complesso PRMT5-RIOK1 con IC50 di 7,5 μM e 16 μM in cellule permeabilizzate e viventi, rispettivamente.

BRD0639 PRMT inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 475.948

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Controllo Qualità

Lotto: E100701 DMSO]95 mg/mL]false]Ethanol]95 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.56%
99.56

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 475.948 Formula

C21H22ClN5O4S

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 2760881-74-9 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CC(N1N=CC(=CC1=O)Cl)C(=O)NC2=CC=C(C)C(=C2)[S](=O)(=O)NCCC3=NC=CC=C3

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 95 mg/mL (199.6 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 95 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
PRMT5-RIOK1 complex
(in permeabilized cells)
7.5 μM
PRMT5-RIOK1 complex
(in permeabilized cells)
16 μM
In vitro

BRD0639, che interagisce con il bersaglio nelle cellule Expi293, interrompe i complessi PRMT5-RIOK1 e riduce la metilazione del substrato. Questo composto riduce anche la SDMA nello stesso sottogruppo di proteine interessate dalla perturbazione genetica del sito di legame PBM.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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