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AZD8835 PI3K inibitore

Name: AZD8835
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7966
Rating: 5 (3 reviews)

N. Cat.S7966

AZD8835 è un nuovo inibitore misto di PI3Kα e PI3Kδ con IC50 di 6,2 nM e 5,7 nM, rispettivamente, anche con selettività contro PI3Kβ (IC50=431 nM) e PI3Kγ (IC50=90 nM).

AZD8835 PI3K inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 469.54

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Controllo Qualità

Lotto: S796601 DMSO]93 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.01%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.01

Target correlati	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Altro PI3K Inibitori	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	469.54	Formula	C₂₂H₃₁N₉O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1620576-64-8	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CCN1C(=NC(=N1)C2CCN(CC2)C(=O)CCO)C3=CN=C(C(=N3)C4=NN=C(O4)C(C)(C)C)N

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 93 mg/mL (198.06 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	PI3Kδ (Cell-based assay) 5.7 nM PI3Kα (Cell-free assay) 6.2 nM PI3Kγ (Cell-based assay) 90 nM PI3Kβ (Cell-based assay) 431 nM
In vitro	AZD8835 è un potente inibitore di PI3Kα (wild type, mutazioni E545K e H1047R) e PI3Kδ con eccellente selettività rispetto a PI3Kβ, PI3Kγ e un'eccellente selettività generale delle chinasi. Questo composto è un potente inibitore di p-Akt in cellule sensibili all'inibizione di PI3Kα (IC50=0,057 μM nella linea cellulare di carcinoma duttale mammario umano mutante PIK3CA BT474) e in cellule sensibili all'inibizione di PI3Kδ (IC50=0,049 μM nella linea cellulare B JeKo-1), ma non in cellule sensibili all'inibizione di PI3Kβ (IC50=3,5 μM nella linea cellulare di adenocarcinoma mammario nullo per PTEN MDA-MB-468) o all'inibizione di PI3Kγ (IC50=0,53 μM nella linea cellulare monocitica RAW264).
In vivo	AZD8835 ha efficacia antitumorale nei corrispondenti modelli di xenotrapianto di cancro al seno quando somministrato continuamente e mostra un'elevata stabilità metabolica e proprietà fisiche adatte per la somministrazione orale.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26839307/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26475521/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02260661	Completed	Advanced Solid Malignancies\|Breast Cancer - ER+ HER2 -\|Breast Cancer - ER+ HER2- PIK3CA Gene Mutation	AstraZeneca	November 2014	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):