In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
AZD8835 è un nuovo inibitore misto di PI3Kα e PI3Kδ con IC50 di 6,2 nM e 5,7 nM, rispettivamente, anche con selettività contro PI3Kβ (IC50=431 nM) e PI3Kγ (IC50=90 nM).
Target
PI3Kδ (Cell-based assay)
PI3Kα (Cell-free assay)
PI3Kγ (Cell-based assay)
PI3Kβ (Cell-based assay)
5.7 nM
6.2 nM
90 nM
431 nM
In vitro
AZD8835 è un potente inibitore di PI3Kα (wild type, mutazioni E545K e H1047R) e PI3Kδ con eccellente selettività rispetto a PI3Kβ, PI3Kγ e un'eccellente selettività generale delle chinasi. Questo composto è un potente inibitore di p-Akt in cellule sensibili all'inibizione di PI3Kα (IC50=0,057 μM nella linea cellulare di carcinoma duttale mammario umano mutante PIK3CA BT474) e in cellule sensibili all'inibizione di PI3Kδ (IC50=0,049 μM nella linea cellulare B JeKo-1), ma non in cellule sensibili all'inibizione di PI3Kβ (IC50=3,5 μM nella linea cellulare di adenocarcinoma mammario nullo per PTEN MDA-MB-468) o all'inibizione di PI3Kγ (IC50=0,53 μM nella linea cellulare monocitica RAW264).
In vivo
AZD8835 ha efficacia antitumorale nei corrispondenti modelli di xenotrapianto di cancro al seno quando somministrato continuamente e mostra un'elevata stabilità metabolica e proprietà fisiche adatte per la somministrazione orale.
BT474, MCF7, or T47D cells are seeded in 384-well plates at a density of 500 to 2,000 cells per well and incubated overnight. Cells are dosed with this compound and cell confluency is measured at 4-hour intervals over several days.
Combined Treatment with PI3K Inhibitors BYL-719 and CAL-101 Is a Promising Antiproliferative Strategy in Human Rhabdomyosarcoma Cells
[ Molecules, 2022, 27(9)2742]
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