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Auristatin E Microtubule Associated inibitore

N. Cat.S0561

Auristatin E (AE) è un pentapeptide antimitotico completamente sintetico, altamente potente e un analogo strutturale della dolastatina-10. Inibisce la polimerizzazione dei microtubuli, portando all'arresto mitotico nella fase G₂/M e alla successiva morte cellulare apoptotica nelle cellule tumorali. A causa della sua elevata tossicità, AE è utilizzato principalmente come carico citotossico in coniugati anticorpo-farmaco (ADCs), dove la consegna mirata minimizza la tossicità sistemica.
Auristatin E Microtubule Associated inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 732.01

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Controllo Qualità

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 732.01 Formula

C40H69N5O7

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 160800-57-7 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
microtubule polymerization
In vivo

Auristatin E (0,25 mg/kg, s.c., una singola dose per 80 giorni) inibisce la crescita tumorale in topi nudi con xenotrapianti sottocutanei di adenocarcinoma polmonare umano L2987 o carcinoma mammario umano 3396.

Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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