Dati tecnici
| Formula | C40H69N5O7 |
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| Peso molecolare | 732.01 | Numero CAS | 160800-57-7 | |
| Solubilità (25°C)* | In vitro | |||
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Attività biologica
| Descrizione | Auristatin E (AE) è un pentapeptide antimitotico completamente sintetico, altamente potente e un analogo strutturale della dolastatina-10. Inibisce la polimerizzazione dei microtubuli, portando all'arresto mitotico nella fase G₂/M e alla successiva morte cellulare apoptotica nelle cellule tumorali. A causa della sua elevata tossicità, AE è utilizzato principalmente come carico citotossico in coniugati anticorpo-farmaco (ADCs), dove la consegna mirata minimizza la tossicità sistemica. | |
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| Target |
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| In vivo | Auristatin E (0,25 mg/kg, s.c., una singola dose per 80 giorni) inibisce la crescita tumorale in topi nudi con xenotrapianti sottocutanei di adenocarcinoma polmonare umano L2987 o carcinoma mammario umano 3396. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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