solo per uso di ricerca
N. Cat.S8301
| Target correlati | PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor |
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| Altro Interleukins Inibitori | SC144 Diacerein Ac-YVAD-cmk Apilimod mesylate EC330 Suplatast Tosylate Cp2-SO4 Sodium Thiocyanate IQ 3 Myrislignan |
| Peso molecolare | 312.05 | Formula | C2H4Cl3O2Te.H4N |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
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| N. CAS | 106566-58-9 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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In vitro |
DMSO
: 62 mg/mL
(198.68 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
IL-1β converting enzyme
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| In vitro |
Il trattamento della caspasi-1 (interleukin-1 [IL-1] converting enzyme [ICE]) con Ossirene (AS101) inibisce la sua attività enzimatica in modo dose-dipendente. Inoltre, provoca una significativa riduzione della forma attiva di IL-18 e IL-1 nelle cellule mononucleate del sangue periferico (PBMC) e nei cheratinociti umani HaCat. L'effetto inibitorio di questo composto non coinvolge l'ossido nitrico (NO) o l'interferone- (IFN- ), due possibili regolatori della produzione di IL-18, e non si verifica a livello di mRNA. Può esercitare effetti attraverso un meccanismo post-trascrizionale. AS101 ha indotto l'espressione di SIRT1 in modo dose-dipendente in tre diverse linee cellulari, HEK293, HL-60 e Rin-5f. L'incubazione delle linee cellulari HEK293 e HL-60 con esso (0,1-2,5 μg/ml) ha comportato una riduzione dose-dipendente dell'espressione della proteina PPARγ rispetto alle cellule di controllo, e la riduzione dell'espressione di PPARγ è parallela all'aumento dell'espressione di SIRT1.
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| In vivo |
Ossirene (AS101) downregola i livelli sierici di IL-18 e IL-1 in un modello murino di sepsi indotta da lipopolisaccaride (LPS), con conseguente aumento della sopravvivenza. È stato anche dimostrato che protegge dagli effetti letali e subletali dell'irradiazione e della chemioterapia. In un modello di sepsi indotta da legatura e puntura ciecale (CLP) nei topi, questo composto ha anche esercitato effetti benefici. I ratti trattati hanno mostrato un grande aumento dei livelli della proteina SIRT1 negli estratti di fegato e rene. Previene lo sviluppo della resistenza all'insulina in vivo e influenza le vie metaboliche correlate a SIRT1 modificando i livelli di insulina. Il trattamento con AS101 previene l'iperglicemia associata al T2D (diabete di tipo 2) e alcuni dei sintomi della malattia nel modello di ratto HFD (dieta ricca di grassi) + STZ (streptozotocina).
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Riferimenti |
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(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01943630 | Unknown status | External Genital Warts |
BioMAS Ltd |
January 2015 | Phase 2 |
| NCT01010373 | Suspended | Acute Myeloid Leukemia|Myelodysplastic Syndrome |
BioMAS Ltd |
January 2015 | Phase 2 |
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