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Ossirene (AS101) Interleukins inibitore

N. Cat.S8301

Un potente immunomodulatore in vitro e in vivo, Ossirene (AS101) è un nuovo inibitore dell'IL-1beta converting enzyme.
Ossirene (AS101) Interleukins inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 312.05

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: >97%
97

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 312.05 Formula

C2H4Cl3O2Te.H4N

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 106566-58-9 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 62 mg/mL (198.68 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
IL-1β converting enzyme
In vitro
Il trattamento della caspasi-1 (interleukin-1 [IL-1] converting enzyme [ICE]) con Ossirene (AS101) inibisce la sua attività enzimatica in modo dose-dipendente. Inoltre, provoca una significativa riduzione della forma attiva di IL-18 e IL-1 nelle cellule mononucleate del sangue periferico (PBMC) e nei cheratinociti umani HaCat. L'effetto inibitorio di questo composto non coinvolge l'ossido nitrico (NO) o l'interferone- (IFN- ), due possibili regolatori della produzione di IL-18, e non si verifica a livello di mRNA. Può esercitare effetti attraverso un meccanismo post-trascrizionale. AS101 ha indotto l'espressione di SIRT1 in modo dose-dipendente in tre diverse linee cellulari, HEK293, HL-60 e Rin-5f. L'incubazione delle linee cellulari HEK293 e HL-60 con esso (0,1-2,5 μg/ml) ha comportato una riduzione dose-dipendente dell'espressione della proteina PPARγ rispetto alle cellule di controllo, e la riduzione dell'espressione di PPARγ è parallela all'aumento dell'espressione di SIRT1.
In vivo
Ossirene (AS101) downregola i livelli sierici di IL-18 e IL-1 in un modello murino di sepsi indotta da lipopolisaccaride (LPS), con conseguente aumento della sopravvivenza. È stato anche dimostrato che protegge dagli effetti letali e subletali dell'irradiazione e della chemioterapia. In un modello di sepsi indotta da legatura e puntura ciecale (CLP) nei topi, questo composto ha anche esercitato effetti benefici. I ratti trattati hanno mostrato un grande aumento dei livelli della proteina SIRT1 negli estratti di fegato e rene. Previene lo sviluppo della resistenza all'insulina in vivo e influenza le vie metaboliche correlate a SIRT1 modificando i livelli di insulina. Il trattamento con AS101 previene l'iperglicemia associata al T2D (diabete di tipo 2) e alcuni dei sintomi della malattia nel modello di ratto HFD (dieta ricca di grassi) + STZ (streptozotocina).
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT01943630 Unknown status
External Genital Warts
BioMAS Ltd
January 2015 Phase 2
NCT01010373 Suspended
Acute Myeloid Leukemia|Myelodysplastic Syndrome
BioMAS Ltd
January 2015 Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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