Name: Diacerein
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4267
Rating: 5 (6 reviews)

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.25%

99.25

Target correlati	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Altro Interleukins Inibitori	SC144 Ossirene (AS101) Ac-YVAD-cmk Apilimod mesylate EC330 Suplatast Tosylate Cp2-SO4 Sodium Thiocyanate IQ 3 Myrislignan

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	368.29	Formula	C₁₉H₁₂O₈	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	13739-02-1	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC(=O)OC1=CC=CC2=C1C(=O)C3=C(C2=O)C=C(C=C3OC(=O)C)C(=O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 18 mg/mL (48.87 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

In vitro	Il Diacerein inibisce significativamente la produzione di IL-1beta indotta da LPS da parte del tessuto sinoviale e della cartilagine. Questo composto (1 μM) ha un effetto inibitorio significativamente minore sulla sintesi della cartilagine rispetto ai terreni di coltura contenenti solo LPS. Diminuisce il rilascio di NO nei terreni di tessuto sinoviale e cartilagineo e aumenta i livelli di IL-1ra nei terreni di coltura della cartilagine. Questa sostanza chimica (10 μM) migliora l'espressione di TGF-beta1 e TGF-beta2 nei condrociti articolari bovini coltivati. Riduce, in modo dose-dipendente, la produzione di MMP-13 indotta dall'interleuchina-1-beta (IL-1beta) nell'osso subcondrale osteoartritico. Questo agente riduce significativamente l'attività di MMP-13 e catepsina K negli osteoclasti. Blocca efficacemente l'effetto di IL-1beta sul processo di differenziazione degli osteoclasti e sulla sopravvivenza degli osteoclasti maturi.
In vivo	Il Diacerein (100 mg/kg/die) sopprime significativamente l'edema della zampa e l'aumento della mucoproteina sierica nei ratti artritici indotti da adiuvante. Questo composto (30 mg/kg/die) combinato con Naproxen (3 mg/kg/die) produce un'attività antinfiammatoria significativamente maggiore rispetto al solo naproxen nei ratti artritici indotti da adiuvante. Esso (100 mg/kg/die) previene anche significativamente la perdita ossea e riduce la fosfatasi alcalina sierica e diminuisce l'escrezione di idrossiprolina urinaria nei ratti ovariectomizzati. Questa sostanza chimica (25 mg/kg) diminuisce lo spessore della cartilagine e dell'osso subcondrale nella zona della lesione (media) del piatto tibiale laterale nei montoni Merino.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10329302/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10329300/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18578867/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12126975/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11327258/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	Cyclin B1 / CDK1 / CDK2 AKT / p-AKT / p38 / p-p38 / p53 p-STAT3 / STAT3 MDM2 / CDC2		26555773

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT03472287	Completed	Epidermolysis Bullosa (EB)\|Epidermolysis Bullosa Simplex\|Dystrophic Epidermolysis Bullosa\|Junctional Epidermolysis Bullosa	Castle Creek Pharmaceuticals LLC	May 18 2018	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Diacerein Interleukins inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 368.29