solo per uso di ricerca

Diacerein Interleukins Inibitore

N. Cat.: S4267

Diacerein è un inibitore della produzione della citochina pro-infiammatoria Interleukin-1B (IL-1B), prescritto per l'osteoartrite e l'artrite infiammatoria cronica.
Diacerein Interleukins Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 368.29

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.25%
99.25

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 368.29 Formula

C19H12O8

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 13739-02-1 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CC(=O)OC1=CC=CC2=C1C(=O)C3=C(C2=O)C=C(C=C3OC(=O)C)C(=O)O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 18 mg/mL (48.87 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

In vitro
Diacerein significantly inhibits LPS-induced IL-1beta production by synovial tissue and cartilage. This compound (1 μM) has a significantly less inhibitory effect on cartilage synthesis than culture media containing LPS only. It decreases NO release in synovial tissue and cartilage media and increases IL-1ra levels in cartilage culture media. This chemical (10 μM) enhances the expression of TGF-beta1 and TGF-beta2 in cultured bovine articular chondrocytes. It reduces, in a dose-dependent manner, the interleukin-1-beta (IL-1beta)-induced MMP-13 production in osteoarthritic subchondral bone. This agent significantly reduces the activity of MMP-13 and cathepsin K in osteoclasts. It effectively blocks the IL-1beta effect on the osteoclast differentiation process and the survival of mature osteoclasts.
In vivo
Diacerein (100 mg/kg/day) significantly suppresses the paw edema and the increase in serum mucoprotein in the adjuvant-induced arthritic rats. This compound (30 mg/kg/day) combined with Naproxen (3 mg/kg/day) results in significantly greater anti-inflammatory activity than with naproxen alone in the adjuvant-induced arthritic rats. It (100 mg/kg/day) also significantly prevents bone loss and reduces the serum alkaline phosphatase and decreases the excretion of urinary hydroxyproline in the ovariectomized rats. This chemical (25 mg/kg) decreases the thickness of cartilage and subchondral bone in the lesion (middle) zone of the lateral tibial plateau in Merino wethers.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12126975/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11327258/

Applicazioni (Applications)

Metodi Biomarcatori Immagini PMID
Western blot Cyclin B1 / CDK1 / CDK2 AKT / p-AKT / p38 / p-p38 / p53 p-STAT3 / STAT3 MDM2 / CDC2
S4267-WB1
26555773

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2026-01-20)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT07352306 NOT_YET_RECRUITING
Psoriasis Vulgaris
Cairo University
2026-02-01 PHASE4
NCT04318041 RECRUITING
Knee Osteoarthritis
TRB Chemedica
2020-11-22 PHASE3
NCT07199933 NOT_YET_RECRUITING
MAFLD
Hongyan Wu
2025-10-01
NCT06073132 ACTIVE_NOT_RECRUITING
Generalized Epidermolysis Bullosa Simplex
TWi Biotechnology, Inc.
2024-04-04 PHASE2; PHASE3
NCT07549386 COMPLETED
Pain Management; Osteoarthritis
Laboratorios Liomont
2024-05-24 PHASE3
NCT06912035 COMPLETED
Uncontrolled Diabetes; Diabetes Mellitus Type 2
Universitas Sriwijaya
2024-06-21 PHASE2; PHASE3