Diacerein

N. catalogoS4267 Lotto:S426701

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Dati tecnici

Formula

C19H12O8
Peso molecolare 368.29 Numero CAS 13739-02-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 48 mg/mL (130.33 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Diacerein è un inibitore della produzione della citochina pro-infiammatoria Interleukin-1B (IL-1B), prescritto per l'osteoartrite e l'artrite infiammatoria cronica.
In vitro Il Diacerein inibisce significativamente la produzione di IL-1beta indotta da LPS da parte del tessuto sinoviale e della cartilagine. Questo composto (1 μM) ha un effetto inibitorio significativamente minore sulla sintesi della cartilagine rispetto ai terreni di coltura contenenti solo LPS. Diminuisce il rilascio di NO nei terreni di tessuto sinoviale e cartilagineo e aumenta i livelli di IL-1ra nei terreni di coltura della cartilagine. Questa sostanza chimica (10 μM) migliora l'espressione di TGF-beta1 e TGF-beta2 nei condrociti articolari bovini coltivati. Riduce, in modo dose-dipendente, la produzione di MMP-13 indotta dall'interleuchina-1-beta (IL-1beta) nell'osso subcondrale osteoartritico. Questo agente riduce significativamente l'attività di MMP-13 e catepsina K negli osteoclasti. Blocca efficacemente l'effetto di IL-1beta sul processo di differenziazione degli osteoclasti e sulla sopravvivenza degli osteoclasti maturi.
In vivo Il Diacerein (100 mg/kg/die) sopprime significativamente l'edema della zampa e l'aumento della mucoproteina sierica nei ratti artritici indotti da adiuvante. Questo composto (30 mg/kg/die) combinato con Naproxen (3 mg/kg/die) produce un'attività antinfiammatoria significativamente maggiore rispetto al solo naproxen nei ratti artritici indotti da adiuvante. Esso (100 mg/kg/die) previene anche significativamente la perdita ossea e riduce la fosfatasi alcalina sierica e diminuisce l'escrezione di idrossiprolina urinaria nei ratti ovariectomizzati. Questa sostanza chimica (25 mg/kg) diminuisce lo spessore della cartilagine e dell'osso subcondrale nella zona della lesione (media) del piatto tibiale laterale nei montoni Merino.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10329302/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10329300/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18578867/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12126975/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11327258/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>f, Intra-TG injection of IL-1β inhibitor, Diacerein 10 days after pIONL alleviated pIONL-induced mechanical allodynia from 1 to 6 h. *P < 0.05, ***P < 0.001. Two-way repeated measures ANOVA followed by Bonferroni test.</p>

, , J Neuroinflammation, 2016, 13(1):183.

Sellecks Diacerein È stato citato da 6 Pubblicazioni

Autophagy-mediated activation of the AIM2 inflammasome enhances M1 polarization of microglia and exacerbates retinal neovascularization [ MedComm (2020), 2024, 5(8):e668] PubMed: 39081514
Combination of hyperlipidemia and 17β-Estradiol induces TMJOA-like pathological changes in rats [ Oral Dis, 2022, 10.1111/odi.14294] PubMed: 35765240
Peroxynitrite activates NLRP3 inflammasome and contributes to hemorrhagic transformation and poor outcome in ischemic stroke with hyperglycemia [ Free Radic Biol Med, 2021, 165:171-183] PubMed: 33515754
Deletion of Glutathione S-Transferase Omega 1 Activates Type I Interferon Genes and Downregulates Tissue Factor [ Cancer Res, 2020, canres.530.2020] PubMed: 32571799
Small molecule inhibitor of TAK1 ameliorates rat cartilaginous endplate degeneration induced by oxidative stress in vitro and in vivo. [ Free Radic Biol Med, 2020, 148:140-150] PubMed: 31911149
Chemokine CXCL13 mediates orofacial neuropathic pain via CXCR5/ERK pathway in the trigeminal ganglion of mice [Zhang Q, et al. J Neuroinflammation, 2016, 13(1):183] PubMed: 27401148

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