In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Un potente immunomodulatore in vitro e in vivo, Ossirene (AS101) è un nuovo inibitore dell'IL-1beta converting enzyme.
Target
IL-1β converting enzyme
In vitro
Il trattamento della caspasi-1 (interleukin-1 [IL-1] converting enzyme [ICE]) con Ossirene (AS101) inibisce la sua attività enzimatica in modo dose-dipendente. Inoltre, provoca una significativa riduzione della forma attiva di IL-18 e IL-1 nelle cellule mononucleate del sangue periferico (PBMC) e nei cheratinociti umani HaCat. L'effetto inibitorio di questo composto non coinvolge l'ossido nitrico (NO) o l'interferone- (IFN- ), due possibili regolatori della produzione di IL-18, e non si verifica a livello di mRNA. Può esercitare effetti attraverso un meccanismo post-trascrizionale. AS101 ha indotto l'espressione di SIRT1 in modo dose-dipendente in tre diverse linee cellulari, HEK293, HL-60 e Rin-5f. L'incubazione delle linee cellulari HEK293 e HL-60 con esso (0,1-2,5 μg/ml) ha comportato una riduzione dose-dipendente dell'espressione della proteina PPARγ rispetto alle cellule di controllo, e la riduzione dell'espressione di PPARγ è parallela all'aumento dell'espressione di SIRT1.
In vivo
Ossirene (AS101) downregola i livelli sierici di IL-18 e IL-1 in un modello murino di sepsi indotta da lipopolisaccaride (LPS), con conseguente aumento della sopravvivenza. È stato anche dimostrato che protegge dagli effetti letali e subletali dell'irradiazione e della chemioterapia. In un modello di sepsi indotta da legatura e puntura ciecale (CLP) nei topi, questo composto ha anche esercitato effetti benefici. I ratti trattati hanno mostrato un grande aumento dei livelli della proteina SIRT1 negli estratti di fegato e rene. Previene lo sviluppo della resistenza all'insulina in vivo e influenza le vie metaboliche correlate a SIRT1 modificando i livelli di insulina. Il trattamento con AS101 previene l'iperglicemia associata al T2D (diabete di tipo 2) e alcuni dei sintomi della malattia nel modello di ratto HFD (dieta ricca di grassi) + STZ (streptozotocina).
PBMCs were first treated with various concentrations of Ossirene (AS101). After 1 h, SAC (10-3 v/v) was added to this compound. After 24 h, supernatants were collected and evaluated for cytokine content.
The Upregulation of IL-1β Induced by Cisplatin Triggers PI3K/AKT/MMP9 Pathway in Pericytes Mediating the Leakage of the Blood Labyrinth Barrier
[ J Inflamm Res, 2025, 18:1191-1205]
Multiomics Analysis of a DNAH5-Mutated PCD Organoid Model Revealed the Key Role of the TGF-β/BMP and Notch Pathways in Epithelial Differentiation and the Immune Response in DNAH5-Mutated Patients
[ Cells, 2022, 11(24)4013]
Prior transfusion of umbilical cord mesenchymal stem cells can effectively alleviate symptoms of motion sickness in mice through interleukin 10 secretion
[ World J Stem Cells, 2021, 13(2):177-192]
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