Ossirene (AS101)

N. catalogoS8301 Lotto:S830101

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Dati tecnici

Formula

C2H4Cl3O2Te.H4N

Peso molecolare 312.05 Numero CAS 106566-58-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 4 mg/mL (12.81 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

0.200mg/ml (0.64mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Un potente immunomodulatore in vitro e in vivo, Ossirene (AS101) è un nuovo inibitore dell'IL-1beta converting enzyme.
Target
IL-1β converting enzyme
In vitro Il trattamento della caspasi-1 (interleukin-1 [IL-1] converting enzyme [ICE]) con Ossirene (AS101) inibisce la sua attività enzimatica in modo dose-dipendente. Inoltre, provoca una significativa riduzione della forma attiva di IL-18 e IL-1 nelle cellule mononucleate del sangue periferico (PBMC) e nei cheratinociti umani HaCat. L'effetto inibitorio di questo composto non coinvolge l'ossido nitrico (NO) o l'interferone- (IFN- ), due possibili regolatori della produzione di IL-18, e non si verifica a livello di mRNA. Può esercitare effetti attraverso un meccanismo post-trascrizionale. AS101 ha indotto l'espressione di SIRT1 in modo dose-dipendente in tre diverse linee cellulari, HEK293, HL-60 e Rin-5f. L'incubazione delle linee cellulari HEK293 e HL-60 con esso (0,1-2,5 μg/ml) ha comportato una riduzione dose-dipendente dell'espressione della proteina PPARγ rispetto alle cellule di controllo, e la riduzione dell'espressione di PPARγ è parallela all'aumento dell'espressione di SIRT1.
In vivo Ossirene (AS101) downregola i livelli sierici di IL-18 e IL-1 in un modello murino di sepsi indotta da lipopolisaccaride (LPS), con conseguente aumento della sopravvivenza. È stato anche dimostrato che protegge dagli effetti letali e subletali dell'irradiazione e della chemioterapia. In un modello di sepsi indotta da legatura e puntura ciecale (CLP) nei topi, questo composto ha anche esercitato effetti benefici. I ratti trattati hanno mostrato un grande aumento dei livelli della proteina SIRT1 negli estratti di fegato e rene. Previene lo sviluppo della resistenza all'insulina in vivo e influenza le vie metaboliche correlate a SIRT1 modificando i livelli di insulina. Il trattamento con AS101 previene l'iperglicemia associata al T2D (diabete di tipo 2) e alcuni dei sintomi della malattia nel modello di ratto HFD (dieta ricca di grassi) + STZ (streptozotocina).

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]

  • Linee cellulari

    Human peripheral blood mononuclear cells (PBMC)

  • Concentrazioni

    0.01, 0.05, 0.5, 1, 1.5, 2 μg/mL

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    PBMCs were first treated with various concentrations of Ossirene (AS101). After 1 h, SAC (10-3 v/v) was added to this compound. After 24 h, supernatants were collected and evaluated for cytokine content.

Studio sugli animali:

[1]

  • Modelli animali

    c57BL/6J and BALB/c mice

  • Dosaggi

    10 μg/mouse

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17572009/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22761194/

Sellecks Ossirene (AS101) È stato citato da 13 Pubblicazioni

Upregulated astrocyte HDAC7 induces Alzheimer-like tau pathologies via deacetylating transcription factor-EB and inhibiting lysosome biogenesis [ Mol Neurodegener, 2025, 20(1):5] PubMed: 39806423
Comparison of characteristics and immune responses between paired human nasal and bronchial epithelial organoids [ Cell Biosci, 2025, 15(1):18] PubMed: 39920853
Structural and Functional Differences in Preterm Tracheal Epithelium Based on Mouse Airway Organoid Models [ Stem Cell Rev Rep, 2025, none] PubMed: 40056316
The Upregulation of IL-1β Induced by Cisplatin Triggers PI3K/AKT/MMP9 Pathway in Pericytes Mediating the Leakage of the Blood Labyrinth Barrier [ J Inflamm Res, 2025, 18:1191-1205] PubMed: 39911951
Extensive jejunal injury is repaired by migration and transdifferentiation of ileal enterocytes in zebrafish [ Cell Rep, 2023, 42(7):112660] PubMed: 37342912
Multiomics Analysis of a DNAH5-Mutated PCD Organoid Model Revealed the Key Role of the TGF-β/BMP and Notch Pathways in Epithelial Differentiation and the Immune Response in DNAH5-Mutated Patients [ Cells, 2022, 11(24)4013] PubMed: 36552777
Regulation of STUB1 expression and its biological significance in mouse Sertoli cells [ Syst Biol Reprod Med, 2022, 1-15] PubMed: 35343345
IL-10-/- Enhances DCs Immunity Against Chlamydia psittaci Infection via OX40L/NLRP3 and IDO/Treg Pathways [ Front Immunol, 2021, 12:645653] PubMed: 34093535
Prior transfusion of umbilical cord mesenchymal stem cells can effectively alleviate symptoms of motion sickness in mice through interleukin 10 secretion [ World J Stem Cells, 2021, 13(2):177-192] PubMed: 33708346
Macrophage-Derived IL-1β Regulates Emergency Myelopoiesis via the NF-κB and C/ebpβ in Zebrafish [ J Immunol, 2020, 205(10):2694-2706] PubMed: 33077646

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