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AS-604850 PI3K inibitore

N. Cat.S2681

AS-604850 è un inibitore selettivo di PI3Kγ, competitivo con l'ATP, con una IC50 di 250 nM, una selettività oltre 80 volte superiore per PI3Kγ rispetto a PI3Kδ/β e 18 volte più selettivo per PI3Kγ rispetto a PI3Kα.
AS-604850 PI3K inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 285.22

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Controllo Qualità

Lotto: S268101 DMSO]57 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.92%
99.92

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 285.22 Formula

C11H5F2NO4S

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 648449-76-7 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles C1=CC2=C(C=C1C=C3C(=O)NC(=O)S3)OC(O2)(F)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 57 mg/mL (199.84 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
PI3Kγ
0.25 μM
PI3Kα
4.5 μM
In vitro
AS-604850 è un inibitore di PI3Kγ competitivo con l'ATP con valori di Ki di 0,18 μM. Questo composto è un inibitore selettivo di isoforme di PI3Kγ con oltre 30 volte la selettività per PI3Kδ e β e 18 volte la selettività per PI3Kα. (PI3Kα: IC50 = 4,5 μM, PI3Kγ e β: IC50 > 20 μM) È in grado di inibire la fosforilazione di PKB mediata da C5a nei macrofagi murini RAW264 con una IC50 di 10 μM. Questa sostanza chimica blocca la chemiotassi mediata da MCP-1 nei monociti Pik3cg +/+ in modo concentrazione-dipendente, con una IC50 di 21 mM, ma non influisce sulla chemiotassi nelle cellule Pik3cg-/-, indicando che agisce attraverso PI3Kγ. Diminuisce la fosforilazione di Akt e l'apoptosi indotte da glicochenodeossicolato (GCDC) negli epatociti di ratto. Questo composto diminuisce l'apoptosi indotta da sali biliari nelle cellule HepG2 Ntcp e Huh7-Ntcp. Causa una soppressione concentrazione-dipendente delle risposte chemiotattiche delle cellule EoL-1 e degli eosinofili del sangue al fattore attivante le piastrine (PAF).
Saggio chinasico
Saggio chinasico di PI3Kγ in vitro
La PI3Kγ umana (100 ng) viene incubata a temperatura ambiente con tampone chinasico (10 mM MgCl2, 1 mM β-glicerofosfato, 1 mM DTT, 0,1 mM Na3VO4, 0,1% Na colato e 15 M ATP/100 nCi γ[33]ATP, concentrazioni finali) e vescicole lipidiche contenenti 18 M PtdIns e 250 M PtdSer (concentrazioni finali), in presenza di questo composto o DMSO. La reazione chinasica viene interrotta aggiungendo 250 g di microsfere per Scintillation Proximity Assay (SPA) rivestite di neomicina e si procede.
In vivo
AS-604850 riduce il reclutamento peritoneale di neutrofili indotto da RANTES con una ED50 di 42,4 mg/kg. Nel modello di peritonite indotta da tioglicolato, la somministrazione orale di 10 mg/kg di questo composto si traduce in una riduzione del 31% del reclutamento dei neutrofili.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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