Name: AS-252424
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2671
Rating: 5 (21 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.88%

99.88

Target correlati	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Altro PI3K Inibitori	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Descrizione dellattività
mouse Raw264 macrophage	Function assay	Inhibition of C5a-mediated PKB/Akt phosphorylation in mouse Raw264 macrophage, IC50=0.23 μM
THP1 cells	Function assay	Inhibition of MCP1-induced PKB/Akt phosphorylation in THP1 cells, IC50=0.4 μM
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	305.28	Formula	C₁₄H₈FNO₄S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	900515-16-4	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1=CC(=C(C=C1F)O)C2=CC=C(O2)C=C3C(=O)NC(=O)S3

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 61 mg/mL (199.81 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	4%DMSO 1 50%PEG300 2 5%Tween80 3 41%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (16.38mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 500 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 410 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Casein Kinase 2 (Cell-free assay) 20 nM PI3Kγ (Cell-free assay) 33 nM PI3Kα (Cell-free assay) 935 nM
In vitro	AS-252424 è una furan-2-ilmetilene tiazolidinedione come inibitore selettivo ATP-competitivo di PI3K con IC50 di 33 nM. Questo composto mostra una potenza ridotta su PI3K con un IC50 di 935 nM. Durante lo screening contro 80 diverse chinasi Ser/Thr e Tyr, questa sostanza chimica non mostra una significativa inibizione verso nessuna di esse a 10 μM eccetto per CK2. Inibisce la fosforilazione di PKB/Akt mediata da C5a in modo concentrazione-dipendente con un valore di IC50 submicromolare o basso-micromolare. Questo inibitore inibisce la chemiotassi mediata da MCP-1 in monociti primari di tipo selvaggio in modo concentrazione-dipendente con un valore di IC50 di 52 μM, così come nella linea cellulare monocitica THP-1 con un valore di IC50 di 53 μM. Blocca specificamente la proliferazione nelle linee cellulari di cancro pancreatico HPAF e Capan1, come valutato dal conteggio cellulare. Una ricerca recente indica che 100 nM di questo composto riduce significativamente [Ca²⁺]i, I_Ca e i transienti di Ca²⁺ nei cardiomiociti HL-1.
Saggio chinasico	Saggio chinasico PI3K in vitro
Saggio chinasico	La PI3K umana (100 ng) viene incubata a TA con tampone chinasico (10 mM MgCl₂, 1 mM -glicerofosfato, 1 mM DTT, 0,1 mM Na₃VO₄, 0,1% Na colato e 15 M ATP/100 nCi [³³]ATP, concentrazioni finali) e vescicole lipidiche contenenti 18 M PtdIns e 250 M di PtdSer (concentrazioni finali), in presenza di AS-252424 o DMSO. La reazione chinasica viene interrotta aggiungendo 250 g di perline per Scintillation Proximity Assay (SPA) rivestite di neomicina e proceduta.
In vivo	La somministrazione orale di AS-252424 a 10 mg/kg determina una moderata riduzione del reclutamento dei neutrofili (35%), quasi corrispondente al risultato osservato nei topi deficienti di PI3K .
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16789742/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20876794/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22715995/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AS-252424 PI3K inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 305.28