solo per uso di ricerca
N. Cat.S1979
| Target correlati | CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR |
|---|---|
| Altro Potassium Channel Inibitori | TRAM-34 Nicorandil ML133 HCl Sophocarpine Hydralazine HCl Nigericin Gliquidone E-4031 dihydrochloride PAP-1 Ajmaline |
| Peso molecolare | 681.77 | Formula | C25H29I2NO3.HCl |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 19774-82-4 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | NSC 85442 | Smiles | CCCCC1=C(C2=CC=CC=C2O1)C(=O)C3=CC(=C(C(=C3)I)OCCN(CC)CC)I.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(146.67 mM)
Ethanol : 20 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
Potassium channel
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|---|---|
| In vitro |
L'amiodarone possiede un effetto inibitorio sul canale del sodio rapido così come sul canale del calcio lento. L'amiodarone ha anche effetti antisimpatici non competitivi e modula la funzione tiroidea e il metabolismo dei fosfolipidi. L'amiodarone penetra in profondità nella matrice lipidica della membrana ed è rilasciato molto lentamente dai tessuti cardiaci durante il lavaggio. L'amiodarone (44–88 μM) deprime la Vmax del muscolo papillare di cavia senza influenzare il potenziale di membrana a riposo, e questa inibizione della Vmax è aumentata in modo dipendente dalla frequenza o dall'uso, come i farmaci antiaritmici di Classe I. L'amiodarone (50–88 μM) è anche in grado di sopprimere i potenziali d'azione spontanei indotti dalla depolarizzazione (automaticità anomala) nei muscoli ventricolari e nelle fibre di Purkinje. |
| In vivo |
L'amiodarone (1,25–25 mg/kg) provoca una diminuzione della frequenza sinusale, un prolungamento dei periodi refrattari effettivi e funzionali del nodo atrioventricolare e un ritardo di conduzione dipendente dalla frequenza nel nodo atrioventricolare e nel ventricolo di cani anestetizzati. L'amiodarone (50 mg/kg/die, i.p. per 3–4 settimane) provoca diminuzioni significative della densità di corrente di iK e ito nelle cellule ventricolari senza influenzare le densità di iCa e iK1 nel coniglio. L'amiodarone (AM) inibisce la conversione intracellulare di tiroxina (T4) in triiodotironina (T3) tramite 5'-deiodinazione (5'DI) senza influenzare la conversione intracellulare di T4 in T3 inversa (rT3). |
Riferimenti |
(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06067438 | Not yet recruiting | Atrial Fibrillation|Esophageal Carcinoma |
OHSU Knight Cancer Institute |
May 1 2024 | Phase 2 |
| NCT05841056 | Not yet recruiting | Atrial Fibrillation New Onset |
Population Health Research Institute |
May 31 2024 | Phase 3 |
| NCT05852704 | Recruiting | Chronic Coronary Syndrome|Atrial Fibrillation |
Region Örebro County|Odense University Hospital|Aarhus University Hospital|Örebro University Sweden|Sahlgrenska University Hospital Sweden|Göteborg University|University of Leeds|Skane University Hospital|London School of Hygiene and Tropical Medicine|St. Anne''s University Hospital Brno Czech Republic|Mount Sinai Hospital New York|University Hospital Linkoeping|Icahn School of Medicine at Mount Sinai |
April 4 2024 | Phase 3 |
| NCT05543278 | Not yet recruiting | Surgery Cardiac|Atrial Fibrillation |
Massachusetts General Hospital |
February 1 2024 | Phase 4 |
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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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