solo per uso di ricerca
N. Cat.: S1979
Struttura chimica
| Target correlati | CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR |
|---|---|
| Altro Potassium Channel Inibitori | Nigericin TRAM-34 ML133 HCl Nicorandil Hydralazine HCl Sophocarpine Gliquidone Senicapoc (ICA-17043) Butamben E-4031 dihydrochloride |
| Peso molecolare | 681.77 | Formula | C25H29I2NO3.HCl |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 19774-82-4 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | NSC 85442 | Smiles | CCCCC1=C(C2=CC=CC=C2O1)C(=O)C3=CC(=C(C(=C3)I)OCCN(CC)CC)I.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(146.67 mM)
Ethanol : 20 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
Potassium channel
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|---|---|
| In vitro |
Amiodarone possesses an inhibitory effect on the fast sodium channel as well as on the slow calcium channel. Amiodarone also has non-competitive antisympathetic effects, and modulates thyroid function and phospholipid metabolism. Amiodarone penetrates deeply into the lipid matrix of the membrane, and is released from cardiac tissues very slowly when washed out. Amiodarone (44–88 μM) depresses Vmax of guinea pig papillary muscle without affecting the resting membrane potential, and that this Vmax inhibition is enhanced in a frequency- or use-dependent manner like Class I antiarrhythmic drugs. Amiodarone (50–88 μM) is also found to suppress the depolarization-induced spontaneous action potentials (abnormal automaticity) in ventricular muscles and in Purkinje fibers. |
| In vivo |
Amiodarone (1.25–25 mg/kg) results in a decrease in sinus rate, a prolongation of effective and functional refractory periods of the atrioventricular node, and a frequency-dependent conduction delay in the atrioventricular node and in the ventricle of anesthetized dogs. Amiodarone (50 mg/kg/day, i.p. for 3–4 weeks) results in significant decreases in the current density of iK and ito in ventricular cells without affecting iCa and iK1 densities in rabbit. Amiodarone (AM) inhibits intracellular conversion from thyroxine (T4) to triiodothyronine (T3) via 5′-deiodination (5′DI) without affecting intracellular conversion from T4 to reverse T3 (rT3). |
Riferimenti |
(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2026-02-17)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03868150 | RECRUITING | Postoperative Atrial Fibrillation |
Stanford University |
2017-03-01 | PHASE4 |
| NCT05841056 | RECRUITING | Atrial Fibrillation New Onset |
Population Health Research Institute |
2024-06-13 | PHASE3 |
| NCT06322017 | RECRUITING | Atrial Fibrillation |
Nantes University Hospital |
2024-04-09 | |
| NCT07519161 | NOT_YET_RECRUITING | Atrial Fibrillation |
Shanghai East Hospital |
2026-04-07 | |
| NCT07405671 | NOT_YET_RECRUITING | Atrial Fibrillation (AF); Coronary Artery Disease |
Universitaire Ziekenhuizen KU Leuven |
2026-09 | PHASE4 |
| NCT04748991 | NOT_YET_RECRUITING | Atrial Fibrillation; Post-cardiac Surgery |
University of Calgary |
2026-09 | PHASE3 |