Amiodarone HCl

N. catalogoS1979 Lotto:S197903

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Dati tecnici

Formula

C25H29I2NO3.HCl
Peso molecolare 681.77 Numero CAS 19774-82-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 70 mg/mL (102.67 mM)
Ethanol 30 mg/mL (44.0 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
2%DMSO 30%PEG300 2%Tween80 66%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 3.000mg/ml (4.40mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Amiodarone HCl è un inibitore della sodio/potassio-ATPasi e un attivatore di Autophagy, utilizzato per trattare vari tipi di disritmie cardiache.
Target
Potassium channel
In vitro

L'amiodarone possiede un effetto inibitorio sul canale del sodio rapido così come sul canale del calcio lento. L'amiodarone ha anche effetti antisimpatici non competitivi e modula la funzione tiroidea e il metabolismo dei fosfolipidi. L'amiodarone penetra in profondità nella matrice lipidica della membrana ed è rilasciato molto lentamente dai tessuti cardiaci durante il lavaggio. L'amiodarone (44–88 μM) deprime la Vmax del muscolo papillare di cavia senza influenzare il potenziale di membrana a riposo, e questa inibizione della Vmax è aumentata in modo dipendente dalla frequenza o dall'uso, come i farmaci antiaritmici di Classe I. L'amiodarone (50–88 μM) è anche in grado di sopprimere i potenziali d'azione spontanei indotti dalla depolarizzazione (automaticità anomala) nei muscoli ventricolari e nelle fibre di Purkinje.

In vivo

L'amiodarone (1,25–25 mg/kg) provoca una diminuzione della frequenza sinusale, un prolungamento dei periodi refrattari effettivi e funzionali del nodo atrioventricolare e un ritardo di conduzione dipendente dalla frequenza nel nodo atrioventricolare e nel ventricolo di cani anestetizzati. L'amiodarone (50 mg/kg/die, i.p. per 3–4 settimane) provoca diminuzioni significative della densità di corrente di iK e ito nelle cellule ventricolari senza influenzare le densità di iCa e iK1 nel coniglio. L'amiodarone (AM) inibisce la conversione intracellulare di tiroxina (T4) in triiodotironina (T3) tramite 5'-deiodinazione (5'DI) senza influenzare la conversione intracellulare di T4 in T3 inversa (rT3).

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9302343/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Drugs across therapeutic indications induce lipid formation in hiPS-CM. Lipid accumulation was detected in cardiac cells using the LipidTox plate-based fluorescent assay on the Thermo Scientific CellInsight High Content platform. A) Ten drugs increased lipid levels in hiPS-CM following 48 h treatment. The lowest drug dose that induced a N1.5-fold increase in lipid formation is shown. B) Representative images (20×) from the assay are shown to the right. All drugs had >55% cell viability at 48 h at these tested concentrations. C) Of these 10 drugs, 8 significantly increased lipid accumulation following only 24 h treatment (images not shown). All drugs had >80% cell viability at 24 h at these drug doses. The graphs represent the mean fold-change of the lowest concentration of drug that significantly induced lipid formation >1.5-fold more than vehicle control. *P<0.05, **P<0.01, and ***P<0.0001.

Dati da [ , , Toxicol Appl Pharmacol, 2015, 285(1):51-60. ]

Sellecks Amiodarone HCl È stato citato da 14 Pubblicazioni

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Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Quantitative chemometric phenotyping of three-dimensional liver organoids by Raman spectral imaging [ Cell Rep Methods, 2023, 3(4):100440] PubMed: 37159662
Quantitative chemometric phenotyping of three-dimensional liver organoids by Raman spectral imaging [ Cell Reports Methods, 2023, 10.1016/j.crmeth.2023.100440] PubMed: None
Dextran sodium sulfate potentiates NLRP3 inflammasome activation by modulating the KCa3.1 potassium channel in a mouse model of colitis [ Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943] PubMed: 35799057
Moderate heart rate reduction promotes cardiac regeneration through stimulation of the metabolic pattern switch [ Cell Rep, 2022, 38(10):110468] PubMed: 35263588
KCNQ1-deficient and KCNQ1-mutant human embryonic stem cell-derived cardiomyocytes for modeling QT prolongation [ Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):287] PubMed: 35765105
Coaxial extrusion of fine diameter tissue filaments [ CoSector - University of London, 2022, ] PubMed: None
Eryptosis and Malaria: New Experimental Guidelines and Re-Evaluation of the Antimalarial Potential of Eryptosis Inducers [ Front Cell Infect Microbiol, 2021, 11:630812] PubMed: 33777843
Strain-Dependent Variability of Early Discovery Small Molecule Pharmacokinetics in Mice: Does Strain Matter? [ Drug Metab Dispos, 2020, 48(8):613-621] PubMed: 32474442

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