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TGX-221 PI3K inhibitor

N. Cat.: S1169

TGX-221 is a p110β-specific inhibitor with IC50 of 5 nM in a cell-free assay, 1000-fold more selective for p110β than p110α.
TGX-221 PI3K inhibitor Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 364.44

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.83%
99.83

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dell'attività PMID
HUVECs Function Assay 500 nM 1 h DMSO reduces Akt phosphorylation
DU145 Growth Inhibition Assay IC50=35.6 ± 0.12 μM
PC3 Growth Inhibition Assay IC50=18.2 ± 0.85 μM
LNCaP Growth Inhibition Assay IC50=3.98 ± 0.18 μM
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 364.44 Formula

C21H24N4O2

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 663619-89-4 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CC1=CN2C(=O)C=C(N=C2C(=C1)C(C)NC3=CC=CC=C3)N4CCOCC4

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 12 mg/mL (32.92 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
p110β
(Cell-free assay)
5 nM
p110δ
(Cell-free assay)
0.1 μM
In vitro
The activity of TGX-221 against different isoforms is measured in an in vitro PI3K assay using multiple preparations of recombinant p85/p110. This compound shows slow potent to p110δ with IC50 of 211 nM. Furthermore, it partially attenuates insulin-induced phosphorylation of Ser473 of PKB in J774.2 macrophage cells. This chemical inhibits platelet-ECC interaction, platelet aggregation and platelet-granulocyte binding in an extracorporeal circulation (ECC) model. A recent study shows that after treatment with this compound (0.2, 2, and 20 μM), PC3 cells show inhibition of proliferation with a significant reduction of the activity of the p110β PI3K isoform.
Saggio chinasico
Attività lipidica chinasica
I valori di IC50 sono misurati usando una standard attività lipidica chinasica con PI come substrato. (i) Vengono utilizzati 100 μM di ATP freddo invece di 10 μM, (ii) la concentrazione di DMSO è dell'1%, e (iii) viene usato [γ-33P]ATP invece di [γ-32P]ATP. Le piastre TLC vengono quantificate usando uno schermo a fosforimager. I valori di IC50 riportati sono determinati mediante analisi di regressione non lineare sulla base di almeno tre esperimenti indipendenti ripetuti su più preparazioni di proteina ricombinante.
In vivo
As an anti-thrombotic agent, TGX-221 at doses 1 + 1 (49 %) and 3+3 (88 %) improves integrated blood flow over 30 minutes in a mouse model. In addition, Tail bleeding time (BT) (sec) increases with this compound at doses of 3 + 3 (median 1560) and 1 + 1 (1305) and mean renal BT (sec) also increases in all TGX-221 groups.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21396684/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15834429/

Applicazioni (Applications)

Metodi Biomarcatori Immagini PMID
Western blot phospho-Zyxin / Zyxin / p-FAK / FAK p-AKT / AKT
S1169-WB2
27176481
Growth inhibition assay Cell viability
S1169-viability1
27176481