Name: TGX-221
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1169
Rating: 5 (102 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.83%

99.83

Target correlati	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Altro PI3K Inibitori	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Formulazione	Descrizione dellattività
HUVECs	Function Assay	500 nM	1 h	DMSO	reduces Akt phosphorylation
DU145	Growth Inhibition Assay				IC50=35.6 ± 0.12 μM
PC3	Growth Inhibition Assay				IC50=18.2 ± 0.85 μM
LNCaP	Growth Inhibition Assay				IC50=3.98 ± 0.18 μM
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	364.44	Formula	C₂₁H₂₄N₄O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	663619-89-4	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=CN2C(=O)C=C(N=C2C(=C1)C(C)NC3=CC=CC=C3)N4CCOCC4

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 12 mg/mL (32.92 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.000mg/ml (5.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	p110β (Cell-free assay) 5 nM p110δ (Cell-free assay) 0.1 μM
In vitro	L'attività di TGX-221 contro diverse isoforme è misurata in un saggio in vitro di PI3K utilizzando multiple preparazioni di p85/p110 ricombinante. Questo composto mostra una lenta potenza verso p110δ con un'IC50 di 211 nM. Inoltre, attenua parzialmente la fosforilazione di Ser⁴⁷³ di PKB indotta dall'insulina nelle cellule di macrofagi J774.2. Questa sostanza chimica inibisce l'interazione piastrine-ECC, l'aggregazione piastrinica e il legame piastrine-granulociti in un modello di circolazione extracorporea (ECC). Uno studio recente mostra che dopo il trattamento con questo composto (0.2, 2 e 20 μM), le cellule PC3 mostrano inibizione della proliferazione con una significativa riduzione dell'attività dell'isoforma p110β PI3K.
Saggio chinasico	Attività lipidica chinasica
Saggio chinasico	I valori di IC50 sono misurati usando una standard attività lipidica chinasica con PI come substrato. (i) Vengono utilizzati 100 μM di ATP freddo invece di 10 μM, (ii) la concentrazione di DMSO è dell'1%, e (iii) viene usato [γ-³³P]ATP invece di [γ-³²P]ATP. Le piastre TLC vengono quantificate usando uno schermo a fosforimager. I valori di IC50 riportati sono determinati mediante analisi di regressione non lineare sulla base di almeno tre esperimenti indipendenti ripetuti su più preparazioni di proteina ricombinante.
In vivo	Come agente antitrombotico, TGX-221 a dosi di 1 + 1 (49 %) e 3 + 3 (88 %) migliora il flusso sanguigno integrato per oltre 30 minuti in un modello murino. Inoltre, il tempo di sanguinamento della coda (BT) (sec) aumenta con questo composto a dosi di 3 + 3 (mediana 1560) e 1 + 1 (1305) e anche il BT renale medio (sec) aumenta in tutti i gruppi TGX-221.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17362206/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18327411/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21286711/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21396684/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15834429/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	phospho-Zyxin / Zyxin / p-FAK / FAK p-AKT / AKT		27176481
Growth inhibition assay	Cell viability		27176481

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

TGX-221 PI3K inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 364.44