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Repaglinide Potassium Channel inibitore

Name: Repaglinide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1426
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S1426

Repaglinide (AG-EE 623 ZW) è un bloccante del potassium channel, che abbassa la glicemia stimolando il rilascio di insulina dal pancreas, utilizzato nel trattamento del diabete di tipo II.

Repaglinide Potassium Channel inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 452.59

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.87%

99.87

Target correlati	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Altro Potassium Channel Inibitori	TRAM-34 Nicorandil ML133 HCl Sophocarpine Hydralazine HCl Nigericin Gliquidone E-4031 dihydrochloride PAP-1 Ajmaline

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	452.59	Formula	C₂₇H₃₆N₂O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	135062-02-1	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	AG-EE 623 ZW			Smiles	CCOC1=C(C=CC(=C1)CC(=O)NC(CC(C)C)C2=CC=CC=C2N3CCCCC3)C(=O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 91 mg/mL (201.06 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 91 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Potassium channel
In vitro	Repaglinide si lega con bassa affinità (K(D)=59 nM) a SUR1 da solo, ma con alta affinità (aumentata di circa 150 volte) quando SUR1 è co-espresso con Kir6.2. Questo composto si lega con bassa affinità (K(D)=51 nM) a SUR1 co-espresso con Kir6.2DeltaN14. Abbassa la concentrazione di glucosio plasmatico nel ratto di controllo, pur non riuscendo a influenzare significativamente la concentrazione di insulina plasmatica o il rapporto insulina/glucosio. La sua somministrazione non influisce né sulla glicemia plasmatica né sulla concentrazione di insulina, ripristina un valore normale per la produzione di insulina basale altrimenti anormalmente alta, aumenta il rapporto 16,7 mM/2,8 mM per il rilascio di insulina e ha nuovamente aumentato la biosintesi proteica a basse e alte concentrazioni di esoso nei ratti Goto-Kakizaki (GK). Si è scoperto che si lega alle proteine NCS, ma non alle proteine CaM o S100, in modo Ca2+-dipendente. Questa sostanza chimica antagonizza l'azione inibitoria della recoverina in un saggio di rodopsina chinasi con valori di IC50 di 400 mM. Si lega saldamente al dominio simil-visinina di CCaMK e PpCaMK in modo Ca2+-dipendente e antagonizza la funzione regolatoria del dominio con valori di IC50 di 55 e 4 mM per CCaMK e PpCaMK rispettivamente.
In vivo	Repaglinide provoca un aumento maggiore e più rapido della concentrazione plasmatica di insulina e una caduta più precoce della glicemia rispetto a quelle osservate dopo la somministrazione delle sulfaniluree ipoglicemizzanti sia in ratti normali nutriti che a digiuno.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15678092/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12844348/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9652342/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9369378/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06290050	Recruiting	Healthy Volunteers	Takeda	March 29 2024	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):