Dati tecnici
| Formula | C27H36N2O4 |
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| Peso molecolare | 452.59 | Numero CAS | 135062-02-1 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 91 mg/mL (201.06 mM) | ||||
| Ethanol | 91 mg/mL (201.06 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Repaglinide (AG-EE 623 ZW) è un bloccante del potassium channel, che abbassa la glicemia stimolando il rilascio di insulina dal pancreas, utilizzato nel trattamento del diabete di tipo II. | |
|---|---|---|
| Target |
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| In vitro | Repaglinide si lega con bassa affinità (K(D)=59 nM) a SUR1 da solo, ma con alta affinità (aumentata di circa 150 volte) quando SUR1 è co-espresso con Kir6.2. Questo composto si lega con bassa affinità (K(D)=51 nM) a SUR1 co-espresso con Kir6.2DeltaN14. Abbassa la concentrazione di glucosio plasmatico nel ratto di controllo, pur non riuscendo a influenzare significativamente la concentrazione di insulina plasmatica o il rapporto insulina/glucosio. La sua somministrazione non influisce né sulla glicemia plasmatica né sulla concentrazione di insulina, ripristina un valore normale per la produzione di insulina basale altrimenti anormalmente alta, aumenta il rapporto 16,7 mM/2,8 mM per il rilascio di insulina e ha nuovamente aumentato la biosintesi proteica a basse e alte concentrazioni di esoso nei ratti Goto-Kakizaki (GK). Si è scoperto che si lega alle proteine NCS, ma non alle proteine CaM o S100, in modo Ca2+-dipendente. Questa sostanza chimica antagonizza l'azione inibitoria della recoverina in un saggio di rodopsina chinasi con valori di IC50 di 400 mM. Si lega saldamente al dominio simil-visinina di CCaMK e PpCaMK in modo Ca2+-dipendente e antagonizza la funzione regolatoria del dominio con valori di IC50 di 55 e 4 mM per CCaMK e PpCaMK rispettivamente. | |
| In vivo | Repaglinide provoca un aumento maggiore e più rapido della concentrazione plasmatica di insulina e una caduta più precoce della glicemia rispetto a quelle osservate dopo la somministrazione delle sulfaniluree ipoglicemizzanti sia in ratti normali nutriti che a digiuno. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Sellecks Repaglinide È stato citato da 1 Pubblicazione
| Hepatic OATP-mediated clearance in the Beagle dog: assessing in vitro-in vivo relationships and applying cross species empirical scaling factors to improve prediction of human clearance [Matsunaga N Drug Metab Dispos, 2019, ;47(3):215-226] | PubMed: 30593544 |
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