solo per uso di ricerca
N. Cat.S2502
| Target correlati | CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR |
|---|---|
| Altro Potassium Channel Inibitori | TRAM-34 Nicorandil ML133 HCl Sophocarpine Hydralazine HCl Nigericin Gliquidone E-4031 dihydrochloride PAP-1 Ajmaline |
| Peso molecolare | 396.91 | Formula | C20H24N2O2.HCl.2H2O |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
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| N. CAS | 6119-47-7 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | N/A | Smiles | COC1=CC2=C(C=CN=C2C=C1)C(C3CC4CCN3CC4C=C)O.O.O.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 79 mg/mL
(199.03 mM)
Ethanol : 79 mg/mL Water : 43 mg/mL |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
Potassium channel
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| In vitro |
La chinina blocca le correnti giunzionali Cx36 e Cx50 in modo reversibile e concentrazione-dipendente con concentrazioni di blocco semimassimali di 32 mM e 73 mM, rispettivamente. La chinina induce transizioni lente tra stati aperti e completamente chiusi che diminuiscono la probabilità di apertura del canale. La chinina offre quindi un metodo potenzialmente utile per bloccare alcuni tipi di canali gap junction, inclusi quelli tra i neuroni che sono formati da Cx36. La chinina, un bloccante dei canali K+, previene la formazione del fattore di necrosi tumorale (TNF) così come la successiva frammentazione del DNA epatico e la fuoriuscita di enzimi epatici. La chinina provoca una immunoreattività simile a Fos (FLI) concentrata nel terzo mediale del nucleo; l'acido ha provocato una FLI più ampiamente distribuita, concentrata più lateralmente. La chinina ha un effetto relativamente debole sull'accumulo di doxorubicina ma è stata in grado di ripristinare completamente la sensibilità alla doxorubicina nelle cellule resistenti. La chinina modifica anche la tolleranza intracellulare alla doxorubicina, il che suggerisce che è in grado di modificare la distribuzione del farmaco all'interno delle cellule. La chinina blocca principalmente le correnti di potassio (IK) dell'intera cellula in modo voltaggio-dipendente. La chinina riduce anche la dimensione delle correnti di sodio (INa) in modo dipendente dall'uso, lasciando le correnti di calcio (ICa) relativamente inalterate.
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Riferimenti |
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(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04873011 | Unknown status | Obesity |
Universitaire Ziekenhuizen KU Leuven |
October 29 2020 | Phase 1 |
| NCT02817919 | Completed | Malaria |
African Collaborating Centre for Pharmacovigilance|Kintampo Health Research Centre Ghana|University of Health and Allied Sciences |
May 2016 | -- |
| NCT02598713 | Recruiting | Pneumonia|Aspiration |
Massachusetts General Hospital |
December 2015 | Phase 1 |
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