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Quinine HCl Dihydrate Potassium Channel inibitore

N. Cat.S2502

Quinine HCl Dihydrate è un bloccante cristallino bianco del K+ channel, usato per trattare la malaria.
Quinine HCl Dihydrate Potassium Channel inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 396.91

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.98%
99.98

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 396.91 Formula

C20H24N2O2.HCl.2H2O

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 6119-47-7 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles COC1=CC2=C(C=CN=C2C=C1)C(C3CC4CCN3CC4C=C)O.O.O.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 79 mg/mL (199.03 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 79 mg/mL

Water : 43 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
Potassium channel
In vitro
La chinina blocca le correnti giunzionali Cx36 e Cx50 in modo reversibile e concentrazione-dipendente con concentrazioni di blocco semimassimali di 32 mM e 73 mM, rispettivamente. La chinina induce transizioni lente tra stati aperti e completamente chiusi che diminuiscono la probabilità di apertura del canale. La chinina offre quindi un metodo potenzialmente utile per bloccare alcuni tipi di canali gap junction, inclusi quelli tra i neuroni che sono formati da Cx36. La chinina, un bloccante dei canali K+, previene la formazione del fattore di necrosi tumorale (TNF) così come la successiva frammentazione del DNA epatico e la fuoriuscita di enzimi epatici. La chinina provoca una immunoreattività simile a Fos (FLI) concentrata nel terzo mediale del nucleo; l'acido ha provocato una FLI più ampiamente distribuita, concentrata più lateralmente. La chinina ha un effetto relativamente debole sull'accumulo di doxorubicina ma è stata in grado di ripristinare completamente la sensibilità alla doxorubicina nelle cellule resistenti. La chinina modifica anche la tolleranza intracellulare alla doxorubicina, il che suggerisce che è in grado di modificare la distribuzione del farmaco all'interno delle cellule. La chinina blocca principalmente le correnti di potassio (IK) dell'intera cellula in modo voltaggio-dipendente. La chinina riduce anche la dimensione delle correnti di sodio (INa) in modo dipendente dall'uso, lasciando le correnti di calcio (ICa) relativamente inalterate.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7628869/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9582223/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT04873011 Unknown status
Obesity
Universitaire Ziekenhuizen KU Leuven
October 29 2020 Phase 1
NCT02817919 Completed
Malaria
African Collaborating Centre for Pharmacovigilance|Kintampo Health Research Centre Ghana|University of Health and Allied Sciences
May 2016 --
NCT02598713 Recruiting
Pneumonia|Aspiration
Massachusetts General Hospital
December 2015 Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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