Dati tecnici
| Formula | C20H24N2O2.HCl.2H2O |
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| Peso molecolare | 396.91 | Numero CAS | 6119-47-7 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 79 mg/mL (199.03 mM) | ||||
| Ethanol | 79 mg/mL (199.03 mM) | ||||||
| Water | 43 mg/mL (108.33 mM) | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Quinine HCl Dihydrate è un bloccante cristallino bianco del K+ channel, usato per trattare la malaria. | |
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| Target |
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| In vitro | La chinina blocca le correnti giunzionali Cx36 e Cx50 in modo reversibile e concentrazione-dipendente con concentrazioni di blocco semimassimali di 32 mM e 73 mM, rispettivamente. La chinina induce transizioni lente tra stati aperti e completamente chiusi che diminuiscono la probabilità di apertura del canale. La chinina offre quindi un metodo potenzialmente utile per bloccare alcuni tipi di canali gap junction, inclusi quelli tra i neuroni che sono formati da Cx36. La chinina, un bloccante dei canali K+, previene la formazione del fattore di necrosi tumorale (TNF) così come la successiva frammentazione del DNA epatico e la fuoriuscita di enzimi epatici. La chinina provoca una immunoreattività simile a Fos (FLI) concentrata nel terzo mediale del nucleo; l'acido ha provocato una FLI più ampiamente distribuita, concentrata più lateralmente. La chinina ha un effetto relativamente debole sull'accumulo di doxorubicina ma è stata in grado di ripristinare completamente la sensibilità alla doxorubicina nelle cellule resistenti. La chinina modifica anche la tolleranza intracellulare alla doxorubicina, il che suggerisce che è in grado di modificare la distribuzione del farmaco all'interno delle cellule. La chinina blocca principalmente le correnti di potassio (IK) dell'intera cellula in modo voltaggio-dipendente. La chinina riduce anche la dimensione delle correnti di sodio (INa) in modo dipendente dall'uso, lasciando le correnti di calcio (ICa) relativamente inalterate. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Sellecks Quinine HCl Dihydrate È stato citato da 1 Pubblicazione
| Comparative analysis of media effects on human induced pluripotent stem cell-derived cardiomyocytes in proarrhythmia risk assessment [ J Pharmacol Toxicol Methods, 2017, 90:39-47] | PubMed: 29155283 |
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