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Prazosin HCl Adrenergic Receptor antagonista

N. Cat.S1424

Prazosin HCl (cp-12299-1) è un antagonista competitivo del recettore alfa-1 adrenergico, usato per trattare l'ipertensione o l'iperplasia prostatica benigna.
Prazosin HCl Adrenergic Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 419.86

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%
99.99

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 419.86 Formula

C19H21N5O4·HCl

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 19237-84-4 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi cp-12299-1 Smiles COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC(=N2)N3CCN(CC3)C(=O)C4=CC=CO4)N)OC.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 3 mg/mL (7.14 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
alpha-adrenergic receptor
In vitro
La Prazosin porta a un aumento significativo della concentrazione di VEGF nelle cellule endoteliali e all'angiogenesi solo se l'eNOS è presente. La Prazosin si lega ai recettori α1-adrenergici che sono presenti sulle cellule muscolari lisce che circondano tutti i vasi sanguigni più grandi. La Prazosin (0,1 nM) blocca gli aumenti della pressione di perfusione causati dalla stimolazione elettrica dei nervi perimesenterici ma non riduce significativamente l'effetto vasomotorio della noradrenalina esogena.
In vivo
L'applicazione di Prazosin porta all'espansione del sistema capillare modulando l'ambiente emodinamico (portata, stress di taglio) nel muscolo scheletrico. La Prazosin induce l'angiogenesi nei muscoli estensori delle dita (EDL) di topi C57BL/6 ma non nei topi eNOS-knockout. La Prazosin (0,5-2,0 mg/kg) blocca il ripristino della ricerca di cibo e alcol indotta da Yohimbina, così come il ripristino della ricerca di alcol indotta da scosse ai piedi nei ratti. La Prazosin (0,2 mg kg(-1) s.c.) causa un miglioramento della soppressione della risposta di evitamento condizionata in presenza dell'antagonista del recettore della dopamina D2 raclopride (0,05-0,20 mg/kg s.c.) nei ratti. La somministrazione di Prazosin da sola (1 mg/kg, s.c.) riduce solo leggermente l'attività orizzontale durante un periodo di misurazione iniziale di 10 minuti, sebbene riduca costantemente l'allevamento nei ratti in movimento libero. La Prazosin sopprime efficacemente la stimolazione locomotoria causata da entrambe le dosi di MK-801 durante l'intero periodo di osservazione nei ratti in movimento libero.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11129112/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8864686/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT05189977 Terminated
Post-traumatic Stress Disorder (PTSD)
Otsuka Pharmaceutical Development & Commercialization Inc.|Iqvia Pty Ltd
 September 7 2022 Phase 1
NCT04365257 Terminated
COVID-19
Johns Hopkins University|Fast Grants
 May 13 2020 Phase 2
NCT03045016 Completed
Acute Stress Disorder
Hospices Civils de Lyon
 April 21 2017 Phase 2
NCT02193256 Completed
Cigarette Smoking|Alcohol Use Disorders
Yale University|National Institute on Alcohol Abuse and Alcoholism (NIAAA)
 July 2014 Early Phase 1
NCT01178138 Completed
Continuous Methamphetamine Abuse
University of Arkansas|National Institute on Drug Abuse (NIDA)
 December 2009 Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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