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PIK-294 PI3K inibitore

N. Cat.S2227

PIK-294 è un inibitore altamente selettivo di p110δ con IC50 di 10 nM, 1000, 49 e 16 volte meno potente rispetto a PI3Kα/β/γ, rispettivamente.
PIK-294 PI3K inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 489.53

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Controllo Qualità

Lotto: S222701 DMSO]98 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.9%
99.9

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 489.53 Formula

C28H23N7O2

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 900185-02-6 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CC1=C2C(=CC=C1)N=C(N(C2=O)C3=CC=CC=C3C)CN4C5=NC=NC(=C5C(=N4)C6=CC(=CC=C6)O)N

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 98 mg/mL (200.19 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche
A p110δ inhibitor.
Targets/IC50/Ki
p110δ
(Cell-free assay)
10 nM
p110γ
(Cell-free assay)
160 nM
p110β
(Cell-free assay)
490 nM
In vitro
PIK-294 mostra distinti modelli di selettività dell'isoforma per inibire diversi sottogruppi di isoforme di PI3K di classe I (p110β, p110δ e p110γ) ed esibisce una bassa sensibilità a p110α con IC50 di 10 μM. La porzione m-fenolica di questo composto è in grado di penetrare nella tasca di profonda affinità del sito di legame dell'ATP, e quindi aumenta l'attività inibitoria in vitro.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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