PIK-294

N. catalogoS2227 Lotto:S222701

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Dati tecnici

Formula

C28H23N7O2
Peso molecolare 489.53 Numero CAS 900185-02-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 98 mg/mL (200.19 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione PIK-294 è un inibitore altamente selettivo di p110δ con IC50 di 10 nM, 1000, 49 e 16 volte meno potente rispetto a PI3Kα/β/γ, rispettivamente.
Target
p110δ
(Cell-free assay)		 p110γ
(Cell-free assay)		 p110β
(Cell-free assay)
10 nM 160 nM 490 nM
In vitro PIK-294 mostra distinti modelli di selettività dell'isoforma per inibire diversi sottogruppi di isoforme di PI3K di classe I (p110β, p110δ e p110γ) ed esibisce una bassa sensibilità a p110α con IC50 di 10 μM. La porzione m-fenolica di questo composto è in grado di penetrare nella tasca di profonda affinità del sito di legame dell'ATP, e quindi aumenta l'attività inibitoria in vitro.
Caratteristiche Un inibitore di p110δ.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16647110/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22493067/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>After starved in serum-free medium for 24 h,A549 cells incubated with the indicated concentrations of PIK-294 for 3 h,followed by 20-minute stimolation of 100ng/ml EGF.</p>

, , Dr. Zhang of Tianjin Medical University

Sellecks PIK-294 È stato citato da 3 Pubblicazioni

Insulin-Driven PI3K-AKT Signaling in the Hepatocyte Is Mediated by Redundant PI3Kα and PI3Kβ Activities and Is Promoted by RAS [ Cell Metab, 2019, 29(6):1400-1409] PubMed: 30982732
PI3K/AKT Pathway Is Activated By MYD88 L265P and Use Of PI3K-Delta [ Blood, 2013, Volume 122, Issue 21, Page 4255] PubMed: None
PERK Utilizes Intrinsic Lipid Kinase Activity To Generate Phosphatidic Acid, Mediate Akt Activation, and Promote Adipocyte Differentiation. [Bobrovnikova-Marjon E, et al. Mol Cell Biol, 2012, 32(12):2268-78] PubMed: 22493067

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