Name: Glyburide (Glibenclamide)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1716
Rating: 5 (8 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.93%

99.93

Target correlati	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Altro Potassium Channel Inibitori	TRAM-34 Nicorandil ML133 HCl Sophocarpine Hydralazine HCl Nigericin Gliquidone E-4031 dihydrochloride PAP-1 Ajmaline

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività
INS-1E cells	Function assay	1 h	Stimulation of insulin secretion in rat INS-1E cells after 1 hr by alphaLISA assay in presence of 5 mM glucose, EC50=0.003 μM
CHO cells	Function assay		Inhibition of human SUR1/Kir6.2 expressed in CHO cells, IC50=0.0043 μM
HEK293 cells	Function assay		Inhibition of OATP1B1 (unknown origin) expressed in HEK293 cells using estradiol-17beta-glucuronide substrate, IC50=1.4 μM
Clicca per visualizzare più dati sperimentali sulle linee cellulari

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	494	Formula	C₂₃H₂₈ClN₃O₅S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	10238-21-8	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Glibenclamide			Smiles	COC1=C(C=C(C=C1)Cl)C(=O)NCCC2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)NC(=O)NC3CCCCC3

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 99 mg/mL (200.4 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	10.000mg/ml (20.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Potassium channel
In vitro	Glyburide (Glibenclamide), una sulfonilurea che ha dimostrato di bloccare il Potassium Channel modulato dall'ATP nelle cellule secernenti insulina, provoca spostamenti dose-dipendenti verso destra (fino a 100 volte) del valore di IC50 per BRL 34915 e diazoxide, e a 1 μM, abolisce la risposta di rilassamento al minoxidil solfato. Questo composto aumenta l'affinità apparente del legame delle HDL al recettore scavenger di classe B tipo I (SR-BI). Blocca l'assorbimento e l'efflusso selettivi di lipidi mediati da SR-BI con una potenza simile a quella della sua inibizione di ABCA1 (IC50 circa 275-300 mM). A 6 mM, riduce l'apertura dei canali KATP, aggravando il carico di Ca2+ solo quando applicato a miociti pretrattati con dinitrofenolo ma non quando applicato con il trattamento con dinitrofenolo. In concentrazioni di 10-500 nM, produce un'inibizione dose-dipendente del corso temporale di rilassamento degli Potassium Channel openers (PCOs). Inverte anche la rilassamento esistente da Pinacidil indipendentemente dal grado di rilassamento preesistente, ed è in grado di produrre il suo blocco indipendentemente dallo stato di attivazione del canale K+.
In vivo	S1716 aumenta in modo dose-dipendente l'escrezione urinaria di Na⁺ con scarse variazioni nell'escrezione urinaria di K+ dopo somministrazione i.p. (10-100 mg/kg) in ratti coscienti con carico salino. S1716 (25 mg/kg i.v.) aumenta l'escrezione di Na⁺ del 350% durante la prima ora post-trattamento senza influenzare l'escrezione di K+, il tasso di filtrazione glomerulare, la pressione arteriosa media o la frequenza cardiaca.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2464055/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15102890/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8858310/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8435468/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8496833/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05426681	Recruiting	Acute Spinal Cord Injury	University of Kentucky	July 7 2022	Phase 1
NCT03832595	Completed	Chronic Kidney Diseases	University of Pittsburgh\|Vanderbilt University Medical Center\|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)	May 1 2019	Not Applicable

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Glyburide (Glibenclamide) Potassium Channel inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 494