Glyburide (Glibenclamide)

N. catalogoS1716 Lotto:S171601

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Dati tecnici

Formula

C23H28ClN3O5S
Peso molecolare 494 Numero CAS 10238-21-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 99 mg/mL (200.4 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Glyburide (Glibenclamide), un noto bloccante dei canali K+ (KATP) sensibili all'ATP vascolari, è utilizzato nel trattamento del diabete di tipo 2.
Target
Potassium channel
In vitro Glyburide (Glibenclamide), una sulfonilurea che ha dimostrato di bloccare il Potassium Channel modulato dall'ATP nelle cellule secernenti insulina, provoca spostamenti dose-dipendenti verso destra (fino a 100 volte) del valore di IC50 per BRL 34915 e diazoxide, e a 1 μM, abolisce la risposta di rilassamento al minoxidil solfato. Questo composto aumenta l'affinità apparente del legame delle HDL al recettore scavenger di classe B tipo I (SR-BI). Blocca l'assorbimento e l'efflusso selettivi di lipidi mediati da SR-BI con una potenza simile a quella della sua inibizione di ABCA1 (IC50 circa 275-300 mM). A 6 mM, riduce l'apertura dei canali KATP, aggravando il carico di Ca2+ solo quando applicato a miociti pretrattati con dinitrofenolo ma non quando applicato con il trattamento con dinitrofenolo. In concentrazioni di 10-500 nM, produce un'inibizione dose-dipendente del corso temporale di rilassamento degli Potassium Channel openers (PCOs). Inverte anche la rilassamento esistente da Pinacidil indipendentemente dal grado di rilassamento preesistente, ed è in grado di produrre il suo blocco indipendentemente dallo stato di attivazione del canale K+.
In vivo S1716 aumenta in modo dose-dipendente l'escrezione urinaria di Na+ con scarse variazioni nell'escrezione urinaria di K+ dopo somministrazione i.p. (10-100 mg/kg) in ratti coscienti con carico salino. S1716 (25 mg/kg i.v.) aumenta l'escrezione di Na+ del 350% durante la prima ora post-trattamento senza influenzare l'escrezione di K+, il tasso di filtrazione glomerulare, la pressione arteriosa media o la frequenza cardiaca.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2464055/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15102890/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8858310/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8435468/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8496833/

Sellecks Glyburide (Glibenclamide) È stato citato da 8 Pubblicazioni

Interrogating direct NLRP3 engagement and functional inflammasome inhibition using cellular assays [ Cell Chem Biol, 2023, S2451-9456(23)00335-5] PubMed: 37858335
Determination and pharmacokinetics study of UK-5099 in mouse plasma by LC-MS/MS [ BMC Vet Res, 2022, 18(1):145] PubMed: 35443692
Aeromonas sobria Induces Proinflammatory Cytokines Production in Mouse Macrophages via Activating NLRP3 Inflammasome Signaling Pathways [ Front Cell Infect Microbiol, 2021, 11:691445] PubMed: 34513725
Anti-SARS-CoV-2 Activity of Extracellular Vesicle Inhibitors: Screening, Validation, and Combination with Remdesivir [ Biomedicines, 2021, 9(9)1230] PubMed: 34572416
Extracellular vesicles secreted by Giardia duodenalis regulate host cell innate immunity via TLR2 and NLRP3 inflammasome signaling pathways [ PLoS Negl Trop Dis, 2021, 15(4):e0009304] PubMed: 33798196
The NLRP3 Inflammasome Regulates Corneal Allograft Rejection Through Enhanced Phosphorylation of STAT3 [ Am J Transplant, 2020, 10.1111/ajt.16071] PubMed: 32583615
NLRP3 Inflammasome Participates in Host Response to Neospora caninum Infection [ Front Immunol, 2018, 9:1791] PubMed: 30105037
NLRP3 inflammasome activation in murine macrophages caused by Neospora caninum infection [ Parasit Vectors, 2017, 10(1):266] PubMed: 28558839

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