Name: Glimepiride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1344
Rating: 5 (1 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.68%

99.68

Target correlati	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Altro Potassium Channel Inibitori	TRAM-34 Nicorandil ML133 HCl Sophocarpine Hydralazine HCl Nigericin Gliquidone E-4031 dihydrochloride PAP-1 Ajmaline

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	490.62	Formula	C₂₄H₃₄N₄O₅S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	93479-97-1	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	HOE-490			Smiles	CCC1=C(CN(C1=O)C(=O)NCCC2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)NC(=O)NC3CCC(CC3)C)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 11 mg/mL (22.42 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.900mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 98 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.200mg/ml (2.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 24 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	SUR1 3 nM SUR2A 5.4 nM SUR2B 7.3 nM
In vitro	Glimepiride inibisce le correnti Kir6.2/SUR interagendo con due siti: un sito a bassa affinità su Kir6.2 (IC(50) = circa 400 mM) e un sito ad alta affinità su SUR (IC(50) = 3,0 nM per SUR1, 5,4 nM per SUR2A e 7,3 nM per SUR2B). Questo composto mostra una potenza superiore rispetto alla Glibenclamide per quanto riguarda la stimolazione del trasporto del glucosio, la traslocazione dell'isoforma 4 del trasportatore del glucosio (GLUT4) e la sintesi di lipidi e glicogeno in adipociti normali e insulino-resistenti e in cellule muscolari, nonché dei potenziali processi di segnalazione sottostanti esaminati a livello molecolare. Si associa in modo tempo- e concentrazione-dipendente non saturabile con complessi insolubili in detergenti della membrana plasmatica che possono corrispondere a caveole. Questa sostanza chimica blocca le correnti K(ATP) a cellula intera attivate dal pinacidil dei miociti cardiaci con un IC(50) di 6,8 nM, comparabile alla potenza della Glibenclamide in queste cellule. Blocca i canali K(ATP) formati dalla co-espressione delle subunità Kir6.2/SUR2A nelle cellule HEK 293 in patch escissi "outside-out" con un IC(50) simile di 6,2 nM.
In vivo	Glimepiride previene l'aumento della frequenza dei micronuclei (MN) indotto da NA-STZ negli eritrociti policromatici e normocromatici. Questo composto riduce anche l'anomalia della forma degli spermatozoi e aumenta il numero di spermatozoi, oltre a migliorare lo stato antiossidante nei ratti diabetici. Inibisce i cambiamenti mediati da NA-STZ nella frequenza dei MN e nell'anomalia degli spermatozoi e migliora la difesa antiossidante.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11325810/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8911985/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12086984/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20112807/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT03791580	Unknown status	Fall\|Congestive Heart Failure\|Chronic Kidney Failure\|Adverse Drug Event	RAND\|Northwestern University\|University of California Los Angeles\|University of Southern California\|University of Pittsburgh\|National Institute on Aging (NIA)	February 11 2019	Not Applicable
NCT02973477	Completed	Type2 Diabetes\|Cardiovascular Diseases	University of Michigan\|AstraZeneca	January 12 2017	Phase 4
NCT02919059	Unknown status	Diabetes Mellitus Type 2	IInstituto Gallego de Medicina Vascular	December 13 2016	Phase 4
NCT02964572	Completed	Type2 Diabetes Mellitus	Yonsei University	November 2016	Not Applicable

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Glimepiride Potassium Channel inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 490.62