Glimepiride

N. catalogoS1344 Lotto:S134401

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Dati tecnici

Formula

C24H34N4O5S
Peso molecolare 490.62 Numero CAS 93479-97-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 11 mg/mL (22.42 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Glimepiride (HOE-490) è un potente inibitore di Kir6.2/SUR con IC50 di 3,0 nM, 5,4 nM e 7,3 nM per SUR1, SUR2A e SUR2B, utilizzato nel trattamento del diabete mellito di tipo 2.
Target
SUR1 SUR2A SUR2B
3 nM 5.4 nM 7.3 nM
In vitro

Glimepiride inibisce le correnti Kir6.2/SUR interagendo con due siti: un sito a bassa affinità su Kir6.2 (IC(50) = circa 400 mM) e un sito ad alta affinità su SUR (IC(50) = 3,0 nM per SUR1, 5,4 nM per SUR2A e 7,3 nM per SUR2B). Questo composto mostra una potenza superiore rispetto alla Glibenclamide per quanto riguarda la stimolazione del trasporto del glucosio, la traslocazione dell'isoforma 4 del trasportatore del glucosio (GLUT4) e la sintesi di lipidi e glicogeno in adipociti normali e insulino-resistenti e in cellule muscolari, nonché dei potenziali processi di segnalazione sottostanti esaminati a livello molecolare. Si associa in modo tempo- e concentrazione-dipendente non saturabile con complessi insolubili in detergenti della membrana plasmatica che possono corrispondere a caveole. Questa sostanza chimica blocca le correnti K(ATP) a cellula intera attivate dal pinacidil dei miociti cardiaci con un IC(50) di 6,8 nM, comparabile alla potenza della Glibenclamide in queste cellule. Blocca i canali K(ATP) formati dalla co-espressione delle subunità Kir6.2/SUR2A nelle cellule HEK 293 in patch escissi "outside-out" con un IC(50) simile di 6,2 nM.

In vivo

Glimepiride previene l'aumento della frequenza dei micronuclei (MN) indotto da NA-STZ negli eritrociti policromatici e normocromatici. Questo composto riduce anche l'anomalia della forma degli spermatozoi e aumenta il numero di spermatozoi, oltre a migliorare lo stato antiossidante nei ratti diabetici. Inibisce i cambiamenti mediati da NA-STZ nella frequenza dei MN e nell'anomalia degli spermatozoi e migliora la difesa antiossidante.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11325810/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8911985/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12086984/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20112807/

Convalida del prodotto da parte del cliente

(E) ELISA analysis for C-peptide levels in the presence of vehicle, diazoxide and glimepiride. (F) The fold change of C-peptide content after diazoxide and glimepiride stimulation. Diazoxide and glimepiride decreased and increased C-peptide secretion in wild-type and heterozygous mutated cells, respectively. Neither diazoxide nor glimepiride had an effect on homozygous mutated cells.

Dati da [ , , Sci Rep., 2017, 7: 3156 ]

Sellecks Glimepiride È stato citato da 1 Pubblicazione

Modeling Congenital Hyperinsulinism with ABCC8-Deficient Human Embryonic Stem Cells Generated by CRISPR/Cas9. [Guo D, et al. Sci Rep, 2017, 7(1):3156] PubMed: 28600547

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