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Albendazole ADC Cytotoxin inhibitor

N. Cat.: S1640

Albendazole is a member of the benzimidazole compounds used as a drug indicated for the treatment of a variety of worm infestations.
Albendazole ADC Cytotoxin inhibitor Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 265.33

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.88%
99.88

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 265.33 Formula

C12H15N3O2S

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 54965-21-8 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi SKF-62979 Smiles CCCSC1=CC2=C(C=C1)N=C(N2)NC(=O)OC

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 17 mg/mL (64.07 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
tubulin
In vitro
Albendazole è teratogeno nei ratti ed è ampiamente metabolizzato nel derivato solfossido. Questo composto e il suo metabolita solfossido provocano un accumulo di cellule nella fase mitotica del ciclo cellulare.
In vivo
Albendazole causa un'induzione delle attività epatiche di etossiresorufina O-deetilasi (EROD) associata a CYP1A1 di 65 volte, metossiresorufina O-demetilasi (MROD) associata a CYP1A2 di 6 volte, pentossiresorufina O-dealchilasi (PROD) associata a CYP2B1 di 4 volte, benzilossiresorufina O-dealchilasi (BROD) associata a CYP2B2 di 14 volte, oltre a una parziale riduzione dell'attività 4-nitrofenolo idrossilasi (4-NPH) associata a CYP2E1 nel ratto. Questo composto viene metabolizzato nei suoi metaboliti solfossido farmacologicamente attivi da microsomi epatici e polmonari di ovini e bovini, nonché da microsomi intestinali bovini. Questo derivato benzimidazolico ha un ampio spettro di attività contro i parassiti elminti umani e animali. Esso e i suoi metaboliti sono ampiamente distribuiti nel tratto digestivo, principalmente nel fluido dell'abomaso, dopo le somministrazioni e.v. ed e.r. Questo composto e il suo metabolita attivo Albendazole solfossido (ABZSO) vengono recuperati nelle tenie raccolte da agnelli trattati sia per via e.v. che e.r.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12480310/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10372592/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT06201559 Completed
Intestinal Diseases
GlaxoSmithKline
August 21 2023 Phase 1
NCT05453045 Not yet recruiting
Pharmacological Action
Universidad Nacional de Salta|Fundacion Mundo Sano
July 18 2022 Not Applicable