Name: Acitretin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1368
Rating: 5 (4 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.91%

99.91

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro Retinoid Receptor Inibitori	TTNPB (Arotinoid acid) Tamibarotene AM580 Fenretinide UVI 3003 SR 11237 AR7 BMS493 All trans-Retinal MSU-42011

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	326.43	Formula	C₂₁H₂₆O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	55079-83-9	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Etretin, RO 10-1670			Smiles	CC1=CC(=C(C(=C1C=CC(=CC=CC(=CC(=O)O)C)C)C)C)OC

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 65 mg/mL (199.12 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.600mg/ml (4.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 32 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.130mg/ml (0.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

In vitro	Acitretin stimola l'attività del promotore di ADAM10 con una EC(50) di 1,5 mM e porta ad un aumento della proteina ADAM10 matura che si traduce in un aumento da due a tre volte del rapporto tra l'attività alfa- e beta-secretasi nelle cellule di neuroblastoma. Questo composto (5-20 μM) compromette l'efficienza della fosforilazione mitocondriale come dimostrato dalla diminuzione della respirazione di stato 3 e dei livelli di ATP, e dall'aumento della fase di latenza del ciclo di fosforilazione dell'ADP, senza influenzare il potenziale di membrana. Induce la transizione della permeabilità mitocondriale (MPT) mediata da Ca(2+) e diminuisce il contenuto della translocasi dei nucleotidi adeninici (ANT). La sostanza chimica inibisce preferenzialmente la crescita delle cellule SCL-1 in modo dose- e tempo-dipendente, ma non quella delle cellule cheratinocitiche non maligne HaCaT. Aumenta i livelli di CD95 (Fas), CD95-ligando e dominio di morte associato a Fas. È in grado di indurre l'apoptosi nelle cellule tumorali della pelle possibilmente tramite la via dell'apoptosi del recettore di morte CD95 senza influenzare la vitalità dei cheratinociti normali.
In vivo	Acitretin subisce alfa-ossidazione, accorciamento della catena O-demetilazione e glucuronidazione nel fegato di ratto perfuso. Questo composto appare rapidamente nel fegato e nei muscoli dei ratti, dove subisce una ridistribuzione nella pelle e nel tessuto adiposo.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19144697/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23384448/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18624760/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1492415/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8149885/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04841187	Completed	Psoriasis	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris\|Société de Dermatologie Française	September 6 2021	--
NCT04245319	Unknown status	Hyperlipidemias\|Xerosis\|Depression\|Liver Diseases	Cairo University	January 1 2020	Not Applicable
NCT05203354	Completed	Psoriasis	Mahmoud Ahmed Ali Ahmed\|Aswan University Hospital	September 1 2018	Phase 4
NCT01039142	Completed	Psoriasis	Post Graduate Institute of Medical Education and Research Chandigarh\|PIMERIndia	March 2008	Phase 4
NCT00488384	Withdrawn	Carcinoma Squamous Cell	Günther Hofbauer\|University of Zurich	June 2007	Phase 4
NCT00156247	Completed	Psoriasis	University of Medicine and Dentistry of New Jersey\|Connetics Corp.\|Rutgers The State University of New Jersey	September 2005	Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Acitretin Retinoid Receptor agonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 326.43