Acitretin

N. catalogoS1368 Lotto:S136802

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Dati tecnici

Formula

C21H26O3
Peso molecolare 326.43 Numero CAS 55079-83-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 20 mg/mL (61.26 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Acitretin (Etretin, RO 10-1670) è un retinoide di seconda generazione utilizzato per la psoriasi.
In vitro Acitretin stimola l'attività del promotore di ADAM10 con una EC(50) di 1,5 mM e porta ad un aumento della proteina ADAM10 matura che si traduce in un aumento da due a tre volte del rapporto tra l'attività alfa- e beta-secretasi nelle cellule di neuroblastoma. Questo composto (5-20 μM) compromette l'efficienza della fosforilazione mitocondriale come dimostrato dalla diminuzione della respirazione di stato 3 e dei livelli di ATP, e dall'aumento della fase di latenza del ciclo di fosforilazione dell'ADP, senza influenzare il potenziale di membrana. Induce la transizione della permeabilità mitocondriale (MPT) mediata da Ca(2+) e diminuisce il contenuto della translocasi dei nucleotidi adeninici (ANT). La sostanza chimica inibisce preferenzialmente la crescita delle cellule SCL-1 in modo dose- e tempo-dipendente, ma non quella delle cellule cheratinocitiche non maligne HaCaT. Aumenta i livelli di CD95 (Fas), CD95-ligando e dominio di morte associato a Fas. È in grado di indurre l'apoptosi nelle cellule tumorali della pelle possibilmente tramite la via dell'apoptosi del recettore di morte CD95 senza influenzare la vitalità dei cheratinociti normali.
In vivo Acitretin subisce alfa-ossidazione, accorciamento della catena O-demetilazione e glucuronidazione nel fegato di ratto perfuso. Questo composto appare rapidamente nel fegato e nei muscoli dei ratti, dove subisce una ridistribuzione nella pelle e nel tessuto adiposo.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19144697/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23384448/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18624760/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1492415/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8149885/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Acitretin does not induce HIV reactivation in J-lat and ACH-2 cells. (a, b) HIV reactivation induced by acid retinoic (AR) derivative acitretin (25 – 1 μM) in J-Lat cells clone 8.4 (a) and 9.2(b). HDAC inhibitors (HDCAi) panobinostat (PNB, 0.16μM) and vorinostat (VOR, 4 – 0.16 μM) were used as controls. Reactivation was determined by the quantification of GFP+ cells (%) after culturing J-Lat with HDACi and acitretin for 24h. (c, d) HIV reactivation induced by acitretin and HDACi in ACH-2 cells. Reactivation was determined after 48h of incubation by quantification of CAp24 (c) and HIV RNA copy number (d) in the supernatant. Values represent mean±SD of at least three independent experiments performed in triplicate. UN, untreated. *P < 0.05; **P < 0.01; ***P < 0.001.

Dati da [ , , Antimicrob Agents Chemother, 2016, 61(11). pii: e01368-17 ]

Expression of STAT1, pSTAT1, STAT3, pSTAT1, SOCS1 and SOCS3 protein in HaCaT cells of eight groups. HaCaT cells were treated with STAT1-siRNA or STAT3-siRNA (50 nM) in presence or absence of acitretin (5 μM).

Dati da [ , , Saudi Pharm J, 2017, 25(4):620-624 ]

Sellecks Acitretin È stato citato da 4 Pubblicazioni

Isolation of Reporter Cells That Respond to Vitamin A and/or D Using a piggyBac Transposon Promoter-Trapping Vector System [ Int J Mol Sci, 2022, 23(16)9366] PubMed: 36012634
Acitretin mitigates uroporphyrin-induced bone defects in congenital erythropoietic porphyria models [ Sci Rep, 2021, 11(1):9601] PubMed: 33953217
Evaluation of the Innate Immune Modulator Acitretin as a Strategy To Clear the HIV Reservoir. [Garcia-Vidal E, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2017, 61(11). pii: e01368-17] PubMed: 28874382
Acitretin modulates HaCaT cells proliferation through STAT1- and STAT3-dependent signaling. [Qin X, et al. Saudi Pharm J, 2017, 25(4):620-624] PubMed: 28579901

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