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TTNPB (Arotinoid acid) Agonista RAR

N. Cat.: S4627

TTNPB è un potente agonista del RAR e inibisce il legame di [3H]tRA con un IC50 di 5,1 nM, 4,5 nM e 9,3 nM per RARα, β e γ umani, rispettivamente.
TTNPB (Arotinoid acid) Retinoid Receptor Agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 348.48

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.67%
99.67

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dell'attività PMID
HEK293 cells Function assay Agonist activity at human RARalpha expressed in HEK293 cells by luciferase reporter gene assay, EC50=0.18 nM
CV-1 cells Function assay Binding affinity against retinoic Acid gamma receptors co-transfected into CV-1 cells, EC50=0.002 Μm
HL60 cells Cytotoxicity assay In vitro cytotoxicity against HL60 cells, IC50=46 μM
HeLa cells Function assay Agonist activity at human RARalpha expressed in human HeLa cells assessed as relative luminescence units at >=10 uM by luciferase assay relative to control
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 348.48 Formula

C24H28O2

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 71441-28-6 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi Arotinoid Acid, Ro 13-7410, AGN-191183 Smiles CC(=CC1=CC=C(C=C1)C(=O)O)C2=CC3=C(C=C2)C(CCC3(C)C)(C)C

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 15 mg/mL (43.04 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
RARβ
(cell-free assay)
4.5 nM
RARα
(cell-free assay)
5.1 nM
RARγ
(cell-free assay)
9.3 nM
In vitro
TTNPB binds to nuclear retinoic acid receptors with high affinity, inhibits binding of [3H]tRA with IC50 of 3.8 nM, 4.0 nM, and 4.5 nM for mRARα, β, and γ, respectively. This compound increases transcriptional activation of Mouse RARs in JEG-3 cells after 72 h using conditioned media with EC50 of 2.0 nM, 1.1 nM and 0.8 nM for mRARα, β, and γ, respectively. It inhibits the growth of normal human mammary epithelial cells (HMECs) and estrogen receptor-positive (ER-positive) breast cancer cells by inducing G1 cell cycle blockade. This chemical causes a concentration-dependent decrease in ES-D3 cell differentiation.
Saggio chinasico
Saggi di legame
I saggi di legame sono eseguiti come descritto in precedenza (Allenby et al., 1993, 1994). In breve, i retinoidi marcati e non marcati vengono aggiunti a frazioni nucleosoliche o citosoliche in etanolo in modo che la quantità totale di etanolo aggiunta sia costante in tutti i tubi e non superi il 2% del volume di incubazione. Le preparazioni recettoriali vengono incubate con i retinoidi a 4°C per 4-6 ore. Colonne di desalinizzazione Sephadex PD-10 vengono utilizzate per separare il radioligando legato dal radioligando libero una volta raggiunto l'equilibrio. Per i saggi di legame competitivo, concentrazioni variabili di ligando competitivo non marcato vengono incubate con il nucleosol o citosol appropriato in presenza di una concentrazione fissa di [3H]tRA (attività specifica 49,3 Ci/mmol) o [3H]9-cis RA (attività specifica 24,0 Ci/mmol). Le concentrazioni finali di [3H]tRA e [3H]9-cis RA per i saggi di legame dei Retinoid Receptor nucleari sono 5 nM. Le concentrazioni finali di [3H]tRA per i saggi di legame CRABP sono 30 nM. Le IC50 sono calcolate come descritto sopra (DeLean et al., 1978). Per la cinetica di saturazione, concentrazioni crescenti di ligando radiomarcato ([3H]tRA attività specifica 49,3 Ci/mmol, [3H]this compound attività specifica 5,5 Ci/mmol) vengono aggiunte al nucleosol del sottotipo recettoriale appropriato in presenza (legame non specifico) o assenza (legame totale) di un eccesso molare 100 volte del retinoide non marcato corrispondente. Il legame specifico è definito come il legame totale meno il legame non specifico. La cinetica di saturazione è calcolata come descritto in precedenza (Scatchard, 1949; Grippo e Gudas, 1987; Levin et al., 1992).
In vivo
TTNPB (0.25 mg/kg) causes growth inhibition in both MXT-HS and MXT-HI models by inducing cell apoptosis.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21362465/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9877028/