Name: Tamibarotene
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4260
Rating: 5 (5 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro Retinoid Receptor Inibitori	TTNPB (Arotinoid acid) AM580 Fenretinide UVI 3003 SR 11237 AR7 BMS493 All trans-Retinal MSU-42011 Palovarotene

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività
NB4 cells	Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human NB4 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=4.81 μM
HL60 cells	Proliferation assay		Antiproliferative activity against human HL60 cells, IC50=6 μM
HL60 cells	Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human HL60 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=8.94 μM
Jurkat cells	Proliferation assay		Antiproliferative activity against human Jurkat cells, IC50=17.3 μM
MOLT4 cells	Proliferation assay		Antiproliferative activity against human MOLT4 cells, IC50=19.5 μM
U937 cells	Proliferation assay		Antiproliferative activity against human U937 cells, IC50=20.2 μM
K562 cells	Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human K562 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=42.37 μM
COS-1 cells	Function assay		Transcriptional activation in COS-1 cells expressing Retinoic Acid Receptor alpha (RAR alpha)
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	351.44	Formula	C₂₂H₂₅NO₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	94497-51-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Am 80			Smiles	CC1(CCC(C2=C1C=CC(=C2)NC(=O)C3=CC=C(C=C3)C(=O)O)(C)C)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 70 mg/mL (199.18 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 70 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.500mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 70 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.150mg/ml (3.27mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 23 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.500mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 70 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.550mg/ml (1.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	RARα RARβ
In vitro	Tamibarotene inibisce leggermente la crescita sia delle cellule di mieloma che delle HUVEC, e inibisce notevolmente la crescita delle HUVEC stimolate dal VEGF. Questo composto mostra una scarsa inibizione della crescita delle cellule stromali del midollo osseo (BMSC), ma inibisce marcatamente la migrazione delle HUVEC da parte delle cellule di mieloma cocultivate. Inibisce la fosforilazione del recettore del VEGF indotta dal VEGF. Il composto inibisce significativamente la formazione di strutture a forma di tubulo indotta dal VEGF in vitro e la neovascolarizzazione nelle cornee di topo. L'adesione delle cellule HL-60 alle EC indotta da questa sostanza chimica è del 38% inferiore rispetto all'acido retinoico tutto-trans (ATRA), e l'adesione delle cellule NB4 alle EC da parte di questo composto è equivalente all'ATRA, che induce la trascrizione del gene CD38 in modo bifasico nelle cellule HL-60, l'induzione della fase precoce tramite DR-RARE contenente l'introne 1, e l'induzione della fase ritardata tramite RARE privo della regione fiancheggiante 5'. Induce solo l'induzione della fase precoce nelle cellule HL-60, risultando in una minore induzione di CD38 rispetto all'ATRA. Questo agente ha una trascurabile inibizione della crescita delle cellule mononucleate del sangue periferico ma una marcata inibizione della crescita sia delle linee cellulari T infettate da HTLV-I che delle cellule ATL. Arresta le cellule nella fase G1 del ciclo cellulare e induce l'apoptosi nelle linee cellulari T infettate da HTLV-I. Il composto inibisce anche la fosforilazione di IkappaBalpha e il legame NF-kappaB-DNA, in concomitanza con la riduzione dell'espressione delle proteine coinvolte nella transizione del ciclo cellulare G1/S e nell'apoptosi. Inibisce anche l'espressione di JunD, con conseguente soppressione del legame AP-1-DNA.
In vivo	Il trattamento con Tamibarotene riduce significativamente i livelli di Abeta insolubili nel cervello dei topi, in particolare Abeta(42), mentre non produce effetti apparenti sui livelli di Abeta solubili.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15843826/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21393419/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18771528/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19571405/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04905407	Recruiting	Acute Myeloid Leukemia	Syros Pharmaceuticals	August 26 2021	Phase 2
NCT02807558	Completed	Acute Myeloid Leukemia\|Myelodysplastic Syndrome	Syros Pharmaceuticals	September 20 2016	Phase 2
NCT00985530	Terminated	Acute Promyelocytic Leukemia	Northwestern University\|CytRx\|Cephalon	October 2009	Phase 1
NCT00520208	Completed	Acute Promyelocytic Leukemia	CytRx	September 2007	Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Tamibarotene Retinoid Receptor agonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 351.44