Tamibarotene

N. catalogoS4260 Lotto:S426004

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Dati tecnici

Formula

C22H25NO3
Peso molecolare 351.44 Numero CAS 94497-51-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 70 mg/mL (199.18 mM)
Ethanol 70 mg/mL (199.18 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 3.500mg/ml (9.96mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 70 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

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 0.550mg/ml (1.56mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Tamibarotene (Am 80) è un agonista sintetico del recettore dell'acido retinoico (RAR) con elevata specificità per RARα e RARβ rispetto a RARγ.
Target
RARα RARβ
In vitro

Tamibarotene inibisce leggermente la crescita sia delle cellule di mieloma che delle HUVEC, e inibisce notevolmente la crescita delle HUVEC stimolate dal VEGF. Questo composto mostra una scarsa inibizione della crescita delle cellule stromali del midollo osseo (BMSC), ma inibisce marcatamente la migrazione delle HUVEC da parte delle cellule di mieloma cocultivate. Inibisce la fosforilazione del recettore del VEGF indotta dal VEGF. Il composto inibisce significativamente la formazione di strutture a forma di tubulo indotta dal VEGF in vitro e la neovascolarizzazione nelle cornee di topo. L'adesione delle cellule HL-60 alle EC indotta da questa sostanza chimica è del 38% inferiore rispetto all'acido retinoico tutto-trans (ATRA), e l'adesione delle cellule NB4 alle EC da parte di questo composto è equivalente all'ATRA, che induce la trascrizione del gene CD38 in modo bifasico nelle cellule HL-60, l'induzione della fase precoce tramite DR-RARE contenente l'introne 1, e l'induzione della fase ritardata tramite RARE privo della regione fiancheggiante 5'. Induce solo l'induzione della fase precoce nelle cellule HL-60, risultando in una minore induzione di CD38 rispetto all'ATRA. Questo agente ha una trascurabile inibizione della crescita delle cellule mononucleate del sangue periferico ma una marcata inibizione della crescita sia delle linee cellulari T infettate da HTLV-I che delle cellule ATL. Arresta le cellule nella fase G1 del ciclo cellulare e induce l'apoptosi nelle linee cellulari T infettate da HTLV-I. Il composto inibisce anche la fosforilazione di IkappaBalpha e il legame NF-kappaB-DNA, in concomitanza con la riduzione dell'espressione delle proteine coinvolte nella transizione del ciclo cellulare G1/S e nell'apoptosi. Inibisce anche l'espressione di JunD, con conseguente soppressione del legame AP-1-DNA.

In vivo

Il trattamento con Tamibarotene riduce significativamente i livelli di Abeta insolubili nel cervello dei topi, in particolare Abeta(42), mentre non produce effetti apparenti sui livelli di Abeta solubili.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15843826/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21393419/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18771528/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19571405/

Sellecks Tamibarotene È stato citato da 5 Pubblicazioni

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Tretinoin synergistically enhances the antitumor effect of combined BRAF, MEK, and EGFR inhibition in BRAFV600E colorectal cancer [ Cancer Sci, 2024, 10.1111/cas.16280] PubMed: 39175203
Synergistic Effects of the RARalpha Agonist Tamibarotene and the Menin Inhibitor Revumenib in Acute Myeloid Leukemia Cells with KMT2A Rearrangement or NPM1 Mutation [ Cancers (Basel), 2024, 16(7)1311] PubMed: 38610989
Isolation of Reporter Cells That Respond to Vitamin A and/or D Using a piggyBac Transposon Promoter-Trapping Vector System [ Int J Mol Sci, 2022, 23(16)9366] PubMed: 36012634
Effects of AM80 compared to AC261066 in a high fat diet mouse model of liver disease. [ PLoS One, 2019, 14(1):e0211071] PubMed: 30677086

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