Acitretin

N. catalogoS1368 Lotto:S136803

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Dati tecnici

Formula

C21H26O3
Peso molecolare 326.43 Numero CAS 55079-83-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (199.12 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Acitretin (Etretin, RO 10-1670) è un retinoide di seconda generazione utilizzato per la psoriasi.
In vitro Acitretin stimulates ADAM10 promoter activity with an EC(50) of 1.5 mM and leads to an increase of mature ADAM10 protein that results in a two- to three-fold increase of the ratio between alpha- and beta-secretase activity in neuroblastoma cells. This compound (5-20 μM) impairs mitochondrial phosphorylation efficiency as demonstrated by the decrease in the state 3 respiration and ATP levels, and by the increase in the lag phase of ADP phosphorylation cycle, without affecting the membrane potential. It induces Ca(2+)-mediated mitochondrial permeability transition (MPT) and decreased the adenine nucleotide translocase (ANT) content. The chemical preferentially inhibits the growth of SCL-1 cells in a dose- and time-dependent manner, but not of non-malignant keratinocyte HaCaT cells. It increases the levels of CD95 (Fas), CD95-ligand and Fas-associated death domain. It is able to induce apoptosis in skin cancer cells possibly via death receptor CD95 apoptosis pathway without affecting the viability of normal keratinocyte.
In vivo Acitretin undergoes alpha-oxidation, chain shortening O-demethylation, and glucuronidation in the perfused rat liver. This compound rapidly appears in liver and muscle of rats, where it undergoes redistribution into skin and adipose tissue.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19144697/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23384448/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18624760/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1492415/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8149885/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Acitretin does not induce HIV reactivation in J-lat and ACH-2 cells. (a, b) HIV reactivation induced by acid retinoic (AR) derivative acitretin (25 – 1 μM) in J-Lat cells clone 8.4 (a) and 9.2(b). HDAC inhibitors (HDCAi) panobinostat (PNB, 0.16μM) and vorinostat (VOR, 4 – 0.16 μM) were used as controls. Reactivation was determined by the quantification of GFP+ cells (%) after culturing J-Lat with HDACi and acitretin for 24h. (c, d) HIV reactivation induced by acitretin and HDACi in ACH-2 cells. Reactivation was determined after 48h of incubation by quantification of CAp24 (c) and HIV RNA copy number (d) in the supernatant. Values represent mean±SD of at least three independent experiments performed in triplicate. UN, untreated. *P < 0.05; **P < 0.01; ***P < 0.001.

Dati da [ , , Antimicrob Agents Chemother, 2016, 61(11). pii: e01368-17 ]

Expression of STAT1, pSTAT1, STAT3, pSTAT1, SOCS1 and SOCS3 protein in HaCaT cells of eight groups. HaCaT cells were treated with STAT1-siRNA or STAT3-siRNA (50 nM) in presence or absence of acitretin (5 μM).

Dati da [ , , Saudi Pharm J, 2017, 25(4):620-624 ]

Selleck's Acitretin È stato citato da 6 Pubblicazioni

Isolation of Reporter Cells That Respond to Vitamin A and/or D Using a piggyBac Transposon Promoter-Trapping Vector System [ Int J Mol Sci, 2022, 23(16)9366] PubMed: 36012634
Acitretin mitigates uroporphyrin-induced bone defects in congenital erythropoietic porphyria models [ Sci Rep, 2021, 11(1):9601] PubMed: 33953217
Repurposing Acitretin as an Antipseudomonal Agent Targeting the Pseudomonas aeruginosa Iron-Regulated Heme Oxygenase [ Biochemistry, 2021, 689-698]
Evaluation of the Innate Immune Modulator Acitretin as a Strategy To Clear the HIV Reservoir. [Garcia-Vidal E, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2017, 61(11). pii: e01368-17] PubMed: 28874382
Acitretin modulates HaCaT cells proliferation through STAT1- and STAT3-dependent signaling. [Qin X, et al. Saudi Pharm J, 2017, 25(4):620-624] PubMed: 28579901
Acitretin modulates HaCaT cells proliferation through STAT1- and STAT3-dependent signaling [ Saudi Pharmaceutical Journal, 2017, 620-624] PubMed: 28579901

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