solo per uso di ricerca
N. Cat.S1271
| Target correlati | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite |
|---|---|
| Altro Carbohydrate Metabolism Inibitori | 2-DG (2-Deoxy-D-glucose) Bromopyruvic acid (3-BP) Lonidamine Dorzagliatin LY2608204 Voglibose 1-Deoxynojirimycin 4',7-Dimethoxy-5-Hydroxyflavone AZD1656 Nodakenetin |
| Peso molecolare | 645.6 | Formula | C25H43NO18 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 56180-94-0 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | BAY g 5421,Prandase, Precose, Glucobay, Bay-g 5421 | Smiles | CC1C(C(C(C(O1)OC2C(OC(C(C2O)O)OC3C(OC(C(C3O)O)O)CO)CO)O)O)NC4C=C(C(C(C4O)O)O)CO | ||
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In vitro |
DMSO
: 129 mg/mL
(199.81 mM)
Water : 129 mg/mL Ethanol : 8 mg/mL |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
alpha-glucosidase
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|---|---|
| In vitro |
Questo composto inibisce reversibilmente le alfa-glucosidasi intestinali, enzimi responsabili del Metabolism dei carboidrati complessi in unità monosaccaridiche assorbibili. |
| In vivo |
Acarbose riduce l'assorbimento dei monosaccaridi derivati dai carboidrati alimentari, che svolgono un ruolo importante nel Metabolism e nella tossicità di alcuni composti chimici. Questo composto da solo potenzia l'epatotossicità del tetracloruro di carbonio (CCl4) e del paracetamolo (AP), come evidenziato dai livelli significativamente aumentati di alanina transaminasi (ALT) e aspartato transaminasi (AST) nel plasma di ratti pretrattati con questo composto. Questo trattamento sopprime l'aumento di peso e lo sviluppo della steatosi epatica nei topi knockout del gene sqstm1. Questo trattamento con questo composto regola l'espressione epatica dei geni pparalpha, ucp-2 e abca1, nonché srebp1c, pparalpha e ppargamma nel tessuto adiposo. I ratti trattati con questo composto hanno pesi corporei inferiori a 3 mesi di età con consumo di cibo inalterato, e un effetto simile è osservato con una dieta ricca di fruttosio nel ratto corpulento JCR:LA. Questo composto chimico migliora notevolmente l'iperglicemia postprandiale, il livello di insulina postprandiale, il colesterolo totale, i trigliceridi e il livello di acidi grassi liberi nei ratti Goto-Kakizaki (GK). Questo composto riduce efficacemente il numero di monociti aderenti allo strato endoteliale aortico, migliora la vasodilatazione dipendente dall'acetilcolina e riduce l'ispessimento intimale dell'aorta nei ratti GK. |
Riferimenti |
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(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05487859 | Not yet recruiting | Kidney Cancer |
University of Alabama at Birmingham |
October 5 2025 | Phase 2 |
| NCT04665570 | Active not recruiting | Type 2 Diabetes Mellitus |
Bayer |
December 21 2020 | -- |
| NCT04180813 | Terminated | Diabetes Mellitus Type 2 |
Boehringer Ingelheim |
March 4 2020 | -- |
| NCT02953093 | Completed | Aging |
Montefiore Medical Center |
August 30 2017 | Phase 2 |
| NCT02589353 | Completed | Healthy Volunteers |
Oregon State University |
April 21 2017 | Phase 4 |
| NCT02527239 | Unknown status | Pompe''s Disease |
Royal Brompton & Harefield NHS Foundation Trust|Genzyme a Sanofi Company |
September 2015 | -- |
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