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Acarbose Carbohydrate Metabolism chimico

N. Cat.S1271

Acarbose (BAY g 5421, Prandase, Precose, Glucobay, Bay-g 5421) è un inibitore dell'alfa-glucosidasi intestinale, usato per trattare il diabete mellito di tipo 2.
Acarbose Carbohydrate Metabolism chimico Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 645.6

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 100.00%
100.00

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 645.6 Formula

C25H43NO18

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 56180-94-0 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi BAY g 5421,Prandase, Precose, Glucobay, Bay-g 5421 Smiles CC1C(C(C(C(O1)OC2C(OC(C(C2O)O)OC3C(OC(C(C3O)O)O)CO)CO)O)O)NC4C=C(C(C(C4O)O)O)CO

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 129 mg/mL (199.81 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 129 mg/mL

Ethanol : 8 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
alpha-glucosidase
In vitro

Questo composto inibisce reversibilmente le alfa-glucosidasi intestinali, enzimi responsabili del Metabolism dei carboidrati complessi in unità monosaccaridiche assorbibili.

In vivo

Acarbose riduce l'assorbimento dei monosaccaridi derivati dai carboidrati alimentari, che svolgono un ruolo importante nel Metabolism e nella tossicità di alcuni composti chimici. Questo composto da solo potenzia l'epatotossicità del tetracloruro di carbonio (CCl4) e del paracetamolo (AP), come evidenziato dai livelli significativamente aumentati di alanina transaminasi (ALT) e aspartato transaminasi (AST) nel plasma di ratti pretrattati con questo composto. Questo trattamento sopprime l'aumento di peso e lo sviluppo della steatosi epatica nei topi knockout del gene sqstm1. Questo trattamento con questo composto regola l'espressione epatica dei geni pparalpha, ucp-2 e abca1, nonché srebp1c, pparalpha e ppargamma nel tessuto adiposo. I ratti trattati con questo composto hanno pesi corporei inferiori a 3 mesi di età con consumo di cibo inalterato, e un effetto simile è osservato con una dieta ricca di fruttosio nel ratto corpulento JCR:LA. Questo composto chimico migliora notevolmente l'iperglicemia postprandiale, il livello di insulina postprandiale, il colesterolo totale, i trigliceridi e il livello di acidi grassi liberi nei ratti Goto-Kakizaki (GK). Questo composto riduce efficacemente il numero di monociti aderenti allo strato endoteliale aortico, migliora la vasodilatazione dipendente dall'acetilcolina e riduce l'ispessimento intimale dell'aorta nei ratti GK.

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8474319/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16696939/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT05487859 Not yet recruiting
Kidney Cancer
University of Alabama at Birmingham
October 5 2025 Phase 2
NCT04665570 Active not recruiting
Type 2 Diabetes Mellitus
Bayer
December 21 2020 --
NCT04180813 Terminated
Diabetes Mellitus Type 2
Boehringer Ingelheim
March 4 2020 --
NCT02953093 Completed
Aging
Montefiore Medical Center
August 30 2017 Phase 2
NCT02589353 Completed
Healthy Volunteers
Oregon State University
April 21 2017 Phase 4
NCT02527239 Unknown status
Pompe''s Disease
Royal Brompton & Harefield NHS Foundation Trust|Genzyme a Sanofi Company
September 2015 --

Supporto tecnico

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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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