solo per uso di ricerca

1-Deoxynojirimycin Carbohydrate Metabolism modulatore

N. Cat.S3839

1-Deoxynojirimycin (duvoglustat, moranolin) è un potente inibitore dell'α-glucosidase e si trova comunemente nelle foglie di gelso. Ha una potenza terapeutica contro il diabete mellito.
1-Deoxynojirimycin Carbohydrate Metabolism modulatore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 163.17

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 98.33%
98.33

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 163.17 Formula

C6H13NO4

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 19130-96-2 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi duvoglustat, moranolin Smiles C1C(C(C(C(N1)CO)O)O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 33 mg/mL (202.24 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 33 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
α-glucosidase
(Cell-free assay)
In vitro
1-Deoxynojirimycin (DNJ) fino a 200 μmol/L non influenza la sopravvivenza delle HUVEC. Questo composto si comporta come un antiossidante, diminuisce la produzione di ROS e ritarda la senescenza cellulare.
In vivo
1-Deoxynojirimycin (DNJ) inibisce l'assorbimento intestinale del glucosio nell'intestino. Questo composto down-regola l'espressione di mRNA e proteine di SGLT1, Na+/K+-ATP e GLUT2 intestinali. Il pretrattamento con questa sostanza chimica (50 mg/kg) aumenta l'attività, i livelli di mRNA e proteine degli enzimi della glicolisi epatica (GK, PFK, PK, PDE1) e diminuisce l'espressione degli enzimi della gluconeogenesi (PEPCK, G-6-Pase), migliorando la tolleranza al glucosio sia nei topi normali che diabetici. Inibisce l'assorbimento intestinale del glucosio e accelera il hepatic glucose Metabolism regolando direttamente l'espressione delle proteine coinvolte nei sistemi di trasporto del glucosio, negli enzimi della glicolisi e della gluconeogenesi. Il DNJ riduce lo stress ossidativo nel fegato e nel plasma nei roditori.
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT01380743 Completed
Pompe Disease
Amicus Therapeutics
October 31 2011 Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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