Name: Lonidamine (AF 1890)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2610
Rating: 5 (15 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.90%

99.90

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Prodotti in evidenza	Y-27632 Dihydrochloride SB431542 CHIR-99021 (Laduviglusib) RMC-7977 RMC-6236 (Daraxonrasib) MRTX1133 MG132 Z-VAD-FMK VT3989 IAG933

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	321.16	Formula	C₁₅H₁₀Cl₂N₂O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	50264-69-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	AF-1890, Diclondazolic Acid, DICA			Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C(=NN2CC3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl)C(=O)O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 64 mg/mL (199.27 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.000mg/ml (9.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.500mg/ml (7.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	hexokinase
In vitro	Lonidamine reduces the oxygen consumption in both normal and neoplastic cells, while it increases the aerobic glycolysis of normal cells but inhibited that of tumor cells. This compound induces the permeabilization of ANT proteoliposomes in a cell-free system, yet has no effect on protein-free liposomes. It adds to synthetic planar lipid bilayers containing ANT, eliciting ANT channel activities with clearly distinct conductance levels. It provokes a disruption of the mitochondrial transmembrane potential which precedes signs of nuclear apoptosis and cytolysis. This chemical causes the dissipation of the mitochondrial inner transmembrane potential and the release of apoptogenic factors capable of inducing nuclear apoptosis in vitro. This compound (50 mg/mL) induces apoptosis in resistant cells (MCF-7 ADR(r) human breast cancer cell line, and LB9 glioblastoma multiform cell line), as demonstrated by sub-G1 peaks in DNA content histograms, condensation of nuclear chromatin, and internucleosomal DNA fragmentation. It has a stronger effect on glioblastoma cell proliferation and metabolism in vitro than did either agent used alone.
In vivo	Lonidamine (160 mg/kg) in combination is significantly more effective in reducing glioblastoma tumor growth than either drug alone in mice, this tumor growth retardation is maintained as long as treatment is given.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6937706/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11753636/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10353597/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8787680/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9747871/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21220050/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02758860	Completed	Colonic Diverticula	University of Roma La Sapienza	June 2016	--
NCT00182078	Completed	Posttraumatic Stress Disorder\|Depression	Massachusetts General Hospital	November 2002	Phase 4

Domande Frequenti (Frequently Asked Questions)

Domanda 1:
Could you please test an in vivo formulation for this compound? Can it be administrated via i.p. injection?

Risposta:
The suggested IP formula of S2610 is 5%DMSO+30%PEG300+5%Tween-80+ddH2O.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Lonidamine (AF 1890) Hexokinase Inhibitor

Struttura chimica

Peso molecolare: 321.16